Троксевазин ® (Troxevasin ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Троксевазин ®
| 1 капс. | |
| троксерутин | 300 мг |
Фармакологическое действие
Средство для лечения хронической венозной недостаточности, полусинтетический биофлавоноид (производное рутина) класса бензопиранов, обладает Р-витаминной активностью, оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное, противовоспалительное и противоотечное действие, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.
Его фармакодинамические свойства связаны с участием биофлавоноидов троксерутина в окислительно-восстановительных процессах и ингибирования гиалуронидазы. Подавляя гиалуронидазу, троксерутин стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек, уменьшает их проницаемость. Обладает антиоксидантной активностью, в результате чего предотвращает окисление аскорбиновой кислоты, адреналина и липидов. Кроме того, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает повреждение базальной мембраны эндотелиальных клеток при воздействии на нее различных факторов. Троксерутин увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает экссудативное воспаление в сосудистой стенке, уменьшая адгезию тромбоцитов к ее поверхности. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Применение троксерутина возможно как на начальных, так и на поздних стадиях лечения хронической венозной недостаточности, возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения. Троксерутин уменьшает отечность и ощущение тяжести в ногах, снижает интенсивность боли и судорог, улучшает трофику тканей.
Троксерутин облегчает симптомы, связанные с геморроем (боль, экссудация, зуд, кровотечение).
Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии.
Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует предотвращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.
Фармакокинетика
Троксерутин быстро всасывается при приеме препарата внутрь. C max троксерутина в плазме крови достигается устанавливается в среднем через 1.75±0.46 ч после приема внутрь. Абсорбция составляет примерно 10-15%. Биодоступность возрастает с увеличением дозы. T 1/2 составляет 6.77±2.37 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови сохраняется в течение 8 ч. Через 30 ч после приема троксерутина наблюдается второй максимум концентрации препарата в плазме крови, обусловленный энтерогепатической рециркуляцией. Частично метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и тригидроэтилкверцитина. Выводится в основном через кишечник (до 65-70%), меньшая часть (до 25%) препарата выводится в неизмененном виде почками.
Показания активных веществ препарата Троксевазин ®
В составе комплексной терапии следующих заболеваний: хроническая венозная недостаточность; трофические нарушения при хронической венозной недостаточности и трофические язвы; варикозное расширение вен; поверхностный тромбофлебит, перифлебит; посттромботический синдром; посттравматический отек и гематомы мягких тканей; в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии и/или удаления варикозно расширенных вен нижних конечностей; геморрой (для облегчения симптомов); диабетическая ангиопатия, ретинопатия.
Троксевазин® (капсулы) (Troxerutin)
Инструкция
Торговое название
Троксевазин®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат
состав твердой желатиновой капсулы: сансет желтый (E110), хинолин (E104), титана диоксид (E171), желатин.
Описание
Твердые цилиндрические желатиновые капсулы № 1, с корпусом и крышечкой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, снижающие проницаемость капилляров. Биофлавоноиды.
Фармакологические свойства
После приема внутрь быстро адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), легко проходит гистогематический барьер. Максимальная концентрация троксерутина в плазме отмечается через 2 часа, терапевтическая концентрация в плазме крови поддерживается в течение 8 часов.
Метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов.
Фармакодинамика
Препарат, применяемый при нарушениях венозного кровообращения, биофлавоноид. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, оказывает антиоксидантное, противоотечное, венотонизирующее, ангиопротекторное и противовоспалительное действие. Уменьшает отечность, боль, трофические нарушения и другие патологические изменения, вызываемые хронической венозной недостаточностью. Троксевазин оказывает влияние на капилляры, повышая их устойчивость и уменьшая проницаемость сосудистой стенки вен, блокирует венодилатирующий эффект гистамина, брадикинина, ацетилхолина. Оказывает противовоспалительное действие на паравенозную ткань, обладает капилляротонической активностью и антиагрегантным эффектом. Благоприятное воздействие на стенки сосудов, функция которых постоянно изменяется при развитии варикозных вен, Троксевазин улучшает течение хронической венозной недостаточности и способствует предотвращению развития ее осложнений. Препарат участвует в окислительно-восстановительных процессах, ингибировании гиалуронидазы и развитии антиоксидантной активности. Действуя в качестве антиоксиданта, предотвращает окисление аскорбиновой кислоты и адреналина, подавляет перекисное окисление липидов. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Способствует уменьшению трофических нарушений при варикозном синдроме.
Показания
В составе комплексной терапии:
— предварикозный и варикозный синдромы
— поверхностный тромбофлебит, флебит, перифлебит и постфлебитический
— хроническая венозная недостаточность
— трофические нарушения при варикозном расширении вен
— в комбинированном лечении контузий, растяжений, вывихов, мышечных болей
— отеки и боли после травм и при варикозном расширении вен, варикозный
Способ применения и дозы
Троксевазин капсулы принимаются внутрь во время еды.
Успех лечения Троксевазином зависит от регулярности его приема, правильной дозировки и продолжительности терапии. Клинический опыт показывает, что иногда желаемый эффект наблюдается при дозах, превышающих 600 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 900 мг (по 1 капсуле 3 раза в день).
Нельзя принимать дозы выше указанных, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Побочные действия
Общая частота нежелательных явлений сопоставима с таковой для плацебо.
Троксевазин ® гель (Troxevasin ® gel)
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Троксевазин — это смесь биофлавоноидов, содержащая не менее 95% троксерутина. Троксерутин накапливается избирательно в эндотелиальном слое венул, глубоко проникает в субэндотелиальный слой венозной стенки, причем его концентрация оказывается выше, чем в окружающих тканях. Препарат предотвращает повреждение клеточных мембран, вызванное окислением.
Антиоксидантный эффект проявляется в снижении и устранении окислительных свойств кислорода, ингибировании липидной пероксидации, защите сосудистого эндотелия от окислительного действия гидроксильных радикалов. Троксерутин снижает повышенную проницаемость капилляров и повышает тонус вен. Цитопротекторное влияние проявляется в ингибировании активации и адгезии нейтрофилов, снижении агрегации эритроцитов и повышении устойчивости эритроцитов к деформации, снижении высвобождения медиаторов воспаления.
Троксевазин повышает венозно-артериальный рефлюкс, удлиняет время повторного венозного наполнения, улучшает микроциркуляцию и микрососудистую перфузию.
Действие Троксевазина направлено на уменьшение отека, выраженности боли, улучшение трофики и устранение различных патологических нарушений, связанных с венозной недостаточностью.
Фармакокинетика. После местного применения препарата активный компонент легко высвобождается из водорастворимой основы геля и проникает в дерму примерно через 30 мин, а в подкожную жировую ткань — через 2–5 ч.
Показания Троксевазин гель
Троксевазин гель применяют для симптоматического лечения таких заболеваний:
Применение Троксевазин гель
Троксевазин гель наносят на пораженный участок равномерным тонким слоем утром и вечером, втирая легкими массажными движениями до полного впитывания препарата. Гель не имеет запаха и не оставляет жирных пятен на одежде. При тяжелых состояниях рекомендуется комбинированная терапия с применением капсул Троксевазин. При хронической венозной недостаточности применяют комбинированную терапию до полного устранения симптомов.
Дозировка и длительность применения лекарственного средства определяется врачом, учитывая тяжесть и течение заболевания.
Дети. Нет противопоказаний для применения препарата у детей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к троксерутину или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Троксевазин гель не следует наносить на слизистую оболочку, открытые раны и экзематозные участки кожи.
Побочные эффекты
при применении Троксевазина геля очень редко возможны аллергические реакции, в том числе раздражение кожи, покраснение, зуд, кожная сыпь, дерматит, ангионевротический отек. Обычно эти симптомы быстро проходят после отмены препарата.
Особые указания
бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, оказывает раздражающее действие и может вызвать кожные реакции.
Больным с выраженными нарушениями функции почек не рекомендуется применять препарат в течение длительного времени.
Если при применении препарата выраженность симптомов заболевания не уменьшается, следует обратиться к врачу.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных относительно негативного влияния препарата при применении в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
препарат усиливает действие аскорбиновой кислоты относительно укрепления структуры и снижения проницаемости сосудистой стенки.
Передозировка
при местном применении случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном заглатывании большого количества препарата необходимо принять общие меры по выведению препарата: спровоцировать рвоту, применить средства для симптоматического лечения. При необходимости применять перитонеальный диализ.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Информация о лекарственном средстве для специалистов здравоохранения.
Актуальная информация
Хроническая венозная недостаточность ― это сложный патологический процесс, который поражает представителей обоего пола в различные периоды жизни, особенно в период социальной, трудовой и репродуктивной активности. И если на ранних этапах к проявлениям относятся отечность конечностей и болезненность по ходу подкожных вен, то при дальнейшем прогрессировании развивается варикозное расширение вен, которое не только представляет собой косметический дефект, но и может вызвать серьезные осложнения. Это связано с тем, что венозная недостаточность имеет многокомпонентный патогенез, в котором задержка жидкости в тканях является не единственной проблемой. Также в патогенезе хронической венозной недостаточности значимую роль играют агрегация эритроцитов и снижение профибринолитической активности (Boisseau M.R., 1995). Это важно учитывать, поскольку кровь в сосудистом русле ведет себя как неньютоновская жидкость с широким диапазоном характеристик вязкости. С гемодинамической точки зрения, локальное повышение вязкости крови может отягчать расстройства венозного кровообращения, поскольку замедление или остановка кровотока являются предиктором ишемии. Кроме того, повышение вязкости крови может быть ассоциировано со снижением ее кислородной емкости (Stoltz J.F., 1991).
Лечение расстройств венозного кровообращения включает ношение компрессионное белья, умеренную физическую активность и медикаментозное лечение. При подборе лекарственных средств предпочтение отдается тем препаратам, которые можно применять как системно, так и местно. Примером такого лекарственного средства является Троксевазин.
Механизм действия Троксевазина
Троксевазин представляет собой смесь натуральных биофлавоноидов О-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов (Rehn D., 1993), преобладающим представителем которых является троксерутин (не менее 95%) ― безопасное и эффективное средство для лечения любых разновидностей хронической венозной недостаточности (Basile M., 2001). Троксерутин — полусинтетический флавоноид, экстрагируемый из Dimorphandra gardneriana (Miranda J.A.L., 2020). Он также известен как витамин Р4 (Shu L., 2017) и в природе содержится в разнообразных фруктах (Li Y., 2019) и овощах (Thomas N.S., 2019), чае, кофе и многих злаковых (Panat N.A., 2016).
Антитромботический эффект троксерутина был доказан в эксперименте на крысах ― препарат достоверно ингибирует образование тромбов в венулах, а также реализует умеренный антитромботический эффект в артериолах благодаря торможению процессов агрегации тромбоцитов (Chen Q.C., 2011) и защите эндотелиальных клеток (Krupinski K., 1996).
Противоотечные свойства троксерутина связаны с тем, что он воздействует преимущественно на эндотелий кровеносных сосудов, снижая проницаемость артериального сегмента капиллярного русла и таким образом уменьшая поступление жидкости в интерстициальное пространство (Shishlo V.K., 2013). Венотонический эффект троксерутина обусловлен его аффинностью к венозной стенке ― препарат проникает в нее из общего кровотока и по капиллярам сети vasa vasorum (Carlsson K., 1996) и аккумулируется как во внешнем, так и во внутреннем слоях венозной стенки (Pathwardhan A., 1995).
Установлено свойство троксерутина защищать костную ткань от разрушения после овариэктомии. В эксперименте на мышах было доказано, что флавоноид подавляет остеокластогенез и стимулирует остеогенез. В частности, он ингибирует активность остеокластов линии RAW264.7 и экспрессию ядерного фактора активированных Т-клеток и катепсина К. В то же время троксерутин улучшает остеогенез и минерализацию МС3Т3-Е1 путем повышения экспрессии Runt-зависимого фактора транскрипции II и коллагена 1-го типа (α1-молекулы) (Yang Y.T., 2018). Такие результаты исследований позволяют расценивать троксерутин как вспомогательное средство для профилактики постменопаузального остеопороза.
В результате исследований установлено (Kessler M., 2002), что троксерутин может выступать в качестве ингибитора окислительного стрессового повреждения, так что препарат при нанесении на кожу защищает эпидермис от влияния свободных радикалов. Его антиоксидантные свойства также обусловливают его способность повышать радиорезистентность ― защищать клетки от гибели вследствие воздействия гамма-излучения (Panat N., 2016).
Показания к применению Троксевазина
Троксевазин рекомендован для применения в следующих клинических ситуациях (инструкция МЗ Украины):
Клинический опыт применения троксерутина
Препараты с троксерутином рекомендованы для применения в ранний послеоперационный период после геморроидэктомии. Их эффективность доказывается значительным уменьшением выраженности таких симптомов, как боль, кровотечение, воспаление, зуд, локальный отек и время восстановления физиологической дефекации (Basile M., 2001). Клинический опыт также демонстрирует эффективность препаратов с троксерутином в консервативном лечении геморроидального кровотечения при геморрое I–III стадии (Corsale I., 2018).
Благодаря своим антиоксидантным свойствам троксерутин предотвращает развитие функциональных и воспалительных изменении при интестинальном мукозите (в исследовании эта патология была смоделирована при помощи 5-флуороурацила). Под влиянием флавоноида снижаются нейтрофильная инфильтрация слизистых оболочек, мастоцитоз и общая лейкопения. Благодаря таким свойствам препараты с троксерутином могут быть рекомендованы для уменьшения выраженности побочных эффектов от химиотерапии (Miranda J.A.L., 2020). Антиоксидантные свойства препарата также могут применяться для уменьшения выраженности реперфузионного повреждения, например миокарда (Blasig I.E., 1987).
Нейропротекторные эффекты троксерутина включают значительное снижение антихолинэстеразной активности, повышение экспрессии α7-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, улучшение взаимодействия между этими рецепторами и постсинаптическим протеином PSD95 в базальных отделах переднего мозга, гиппокампе и лобной коре (Lu J., 2010). Кроме того, он ингибирует циклинзависимую экспрессию киназы-1, и улучшает процессы α-дефосфорилирования белков, что делает препарат потенциально применимым для предотвращения или лечения когнитивных расстройств, которые вызваны экзотоксическим повреждением головного мозга (Lu J., 2013). Кроме того, троксерутин оказывает некоторое анксиолитическое и антидепрессивное действие ― он позволяет избежать стресс-индуцированной агрессивности и депрессии (Azarfarin M., 2018).
В эксперименте было установлено, что троксерутин способен защищать сперматогенный эпителий после перекрута и деторсии яичка (Kheirollahi A., 2018). Флавоноид оказывает положительный дозозависимый эффект на процессы гемодиллюции и скорость артериального кровотока, улучшая тканевую оксигенацию (Vicaut E., 1994). Благодаря антиоксидантным свойствам препарат можно применять для профилактики развития вторичного мужского бесплодия при травме гениталий. Троксерутин также оказывает положительный эффект на мужские гонады в препубертатный период на фоне сахарного диабета. В эксперименте на крысах было доказано, что его применение в сочетании с адекватной инсулинотерапией способствует увеличению количества сперматозоидов, улучшению их подвижности и жизнеспособности (Oskuye Z.Z., 2019).
Описан опыт применения троксерутина в комплексной схеме лечения синдрома SAPHO ― своеобразного редкого патологического процесса, который включает диффузное или локализованное поражение синовиальных оболочек суставов, акне, пустулез, гиперостозы и остеомиелит (Li Y., 2019).
Существуют сообщения о применении троксерутина в офтальмологической практике, например при такой сложной патологии, как окклюзия ретинальной вены (Parodi M.B., 2004). Однако эта патология представляет собой настолько сложную клиническую задачу, что на сегодня не существует единой схемы лечения, которая давала бы устойчивый удовлетворительный эффект. Лишь известно, что исходно низкая интенсивность циркуляции крови и высокое сосудистое сопротивление создают благоприятные условия для агрегации эритроцитов (Glacet-Bernard A., 1989). Говоря о лечении расстройств кровообращения сложной локализации, необходимо упомянуть об опыте лечения препаратами троксерутина нарушений перфузии внутреннего уха ― после курса лечения значительно улучшается слух (Siegers C.P., 2008).
Исследователи установили, что троксерутин препятствует некрозу кожного лоскута благодаря антиоксидантным свойствам и повышению экспрессии эндотелиального фактора роста (Celik A., 2010). Этот опыт может служить основанием для применения троксерутина в комбустиологии и пластической хирургии.
Венотонические свойства препаратов с троксерутином обусловливают их применение при любых разновидностях хронической венозной недостаточности. Проведенные рандомизированные исследования подтверждают, что флавоноид является эффективным средством симптоматического облегчения и значительно улучшает качество жизни пациентов (Belczak S.Q., 2014).
Описан клинический опыт успешной терапии троксерутином венозной недостаточности нижних конечностей у беременных (Lefebre G., 1991), а также варикозного расширения вен вульвы (Marhic C., 1991). Флавоноид достоверно улучшает симптоматические параметры и этот эффект в значительной степени кореллирует с реологическими изменениями крови (Marhic C., 1991). Результаты исследований на животных продемонстрировали отсутствие мутагенного (Marzin D., 1987), тератогенного или эмбриотоксического (Grote W., 1977) эффектов у троксерутина. Однако не рекомендуется применять препарат в I триместр беременности (инструкция МЗ Украины), поскольку исследования безопасности действующего вещества на людях не проводились.
Препараты с троксерутином рекомендуются для симптоматического лечения лимфостаза у онкологических больных. Препарат индуцирует лимфангионеогенез и модулирует локальные воспалительные процессы (Forte A.J., 2019).
Почему именно Троксевазин?
Троксевазин ― венотонизирующий препарат с антиоксидантным эффектом. Он успешно применяется не только при хронической венозной недостаточности и лимфедеме, но и при других расстройствах кровообращения. Его способность улучшать оксигенацию тканей делает его подходящим для терапии острых (постравматических) патологических процессов. Троксевазин удобен в применении, поскольку представлен как в форме капсул, так и в форме геля. Это позволяет дополнять системное воздействие препарата локальным либо же применять местно/наружно с минимизацией его влияния на организм (например у беременных, которым желательно проводить терапию нерезорбтивными препаратами). Оптимальный терапевтический эффект достигается, если дополнять медикаментозную терапию водными процедурами (например плавание в бассейне) и массажем ног (Smyth R., 2015).
Троксевазин ® (Troxevasin ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Троксевазин ®
| 1 капс. | |
| троксерутин | 300 мг |
Фармакологическое действие
Ангиопротекторный препарат, действует преимущественно на капилляры и вены.
Уменьшает поры между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов; оказывает противовоспалительное действие.
Благодаря благоприятному воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров, Троксевазин ® способствует замедлению развития диабетической ретинопатии. Кроме того, его влияние на реологические свойства крови способствует предотвращению микротромбоза сосудов сетчатки.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет около 10-15%. C max в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема, терапевтический уровень в плазме сохраняется в течение 8 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Частично выводится в неизмененном виде с мочой (20-22%) и с желчью (60-70%).
Показания препарата Троксевазин ®
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| H35.0 | Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения |
| H36.0 | Диабетическая ретинопатия |
| I83.2 | Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением |
| I87.0 | Посттромботический синдром |
| I87.2 | Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая) |
| K64 | Геморрой и перианальный венозный тромбоз |
| L89 | Декубитальная язва и область давления |
| O22 | Венозные осложнения и геморрой во время беременности |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, во время еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
При диабетической ретинопатии назначают в дозе 0.9-1.8 г/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, изжога, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ.
Прочие: кожная сыпь, головная боль, приливы крови к лицу.
Побочные эффекты быстро исчезают после прекращения лечения.
Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять препарат длительно при почечной недостаточности, а также у детей в возрасте от 3 до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Троксевазин ® в I триместре беременности противопоказано.
Во II и III триместрах и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата возможно в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Если в период применения препарата выраженность симптомов заболевания не уменьшается, следует проконсультироваться с врачом.
Использование в педиатрии
Опыта применения препарата Троксевазин ® у детей в возрасте до 15 лет недостаточно, что требует осторожности при его применении.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препарата не оказывает влияния на двигательные и психические реакции, не препятствует управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, тошнота, головная боль, приливы крови к лицу.
Лекарственное взаимодействие
Действие препарата усиливается при одновременном приеме аскорбиновой кислоты.
Условия хранения препарата Троксевазин ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.