Монтелукаст или алмонд что лучше
Монтелукаст при ОРВИ с обструктивным синдромом – обоснованное лечение
Известно, что любое воздействие, вызывающее нестабильность и разрушение клеточных мембран (инфекция, аллергия, холод, тепло, ирританты и токсиканты, изменение pH), вызывает воспаление, медиаторами которого выступают лейкотриены. Лейкотриены оказывают мощное провоспалительное действие: усиливают фагоцитоз, инфильтрацию слизистой оболочки гранулоцитами, вызывают отек, гиперсекрецию слизи, бронхоспазм.
Монтелукаст купирует эозинофильное и нейтрофильное воспаление благодаря способности к неспецифическому ингибированию циклических нуклеотидных фосфодиэстераз и цАМФ-зависимого подавления провоспалительной активности нейтрофилов. Таким образом, блокируется доступ лейкотриенов к цистеиниловым рецепторам нейтрофилов.
Известно, что дети с аллергическими заболеваниями, наследственной предрасположенностью к ним чаще и больше болеют острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), у них чаще выявляют микст-ассоциированные вирусные инфекции и дефицит продукции интерферонов. В ряде исследований продемонстрировано, что применение антилейкотриеновых препаратов особенно показано при бронхиальной астме (БА), провоцируемой ОРВИ.
Согласно данным многочисленных научных публикаций, монтелукаст предотвращает бронхоспазм, оказывает бронхорасширяющий эффект, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, включая кашель, улучшает функцию легких, уменьшает гиперреактивность и выраженность воспаления в дыхательных путях, снижает частоту обострений бронхиальной астмы. При легкой астме монтелукаст с успехом используется для базисного лечения в качестве монотерапии.
Существуют данные, что при обструктивном синдроме на фоне микоплазменной инфекции, было эффективно добавление монтелукаста к специфической антибактериальной терапии. Доказана эффективность монтелукаста в лечении рецидивирующего бронхита и хронического кашля.
При ОРВИ цитопатическое действие вирусов ведет к деструкции клеточных мембран и запуску механизмов воспаления и синтеза лейкотриенов в организме. Вполне объяснимо, что, по данным зарубежных авторов, монтелукаст уменьшал бронхиальную обструкцию у детей раннего возраста, больных ОРВИ с обструктивным синдромом. За рубежом уже накоплен достаточный опыт применения монтелукаста при рецидивирующем обструктивном бронхите у детей раннего и дошкольного возраста. Интересно мнение зарубежных экспертов о том, что, как правило, под маской рецидивирующих обструктивных бронхитов, скрывается своевременно нераспознанная БА.
Необходимо отметить, что, симптомокомплекс, который в России трактуется как рецидивирующий (обструктивный) бронхит, за рубежом давно обозначается как бронхиальная астма, провоцируемая острой респираторной инфекцией (ОРИ). При этом, возможность использования при рецидивирующем обструктивном бронхите отсутствует в инструкции в качестве показания к применению монтеклукаста в нашей стране.
Особого интереса заслуживают данные о том, что монтелукаст может снижать вероятность развития цитокинового шторма при инфекции COVID-19. Эта сенсационная находка возможной прямой противовирусной активности монтелукаста, наряду с его противовоспалительным (антилейкотриеновым) действием, открывает новые перспективы его применения.
В заключение, авторы делают вывод о том, что для лечения обструктивных бронхитов и бронхиальной астмы у детей раннего и дошкольного возраста препаратом монтелукаст, существуют веские обоснования.
Следует подчеркнуть, что при применении монтелукаста не зарегистрировано ни одного клинически значимого побочного эффекта. Монтелукаст разрешен к применению у детей с 2-х лет.
Источник: Мизерницкий Ю.Л. Патогенетическое обоснование применения монтелукаста (Синглона) при острых респираторных вирусных инфекциях с бронхообструктивным синдромом у детей раннего и дошкольного возраста. Рос вестн перинатол и педиатр 2020; 65:(6): 129–132. DOI: 10.21508/1027–4065–2020–65–6–129–132
Что лучше: Алмонт или Монтелукаст
Алмонт
Монтелукаст
Исходя из данных исследований, Монтелукаст лучше, чем Алмонт. Поэтому мы советуем выбрать его.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Алмонта и Монтелукаста
Эффективность у Алмонта достотаточно схожа с Монтелукастом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Алмонта более выраженный, то при применении Монтелукаста даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Алмонта и Монтелукаста примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Алмонта и Монтелукаста
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Алмонта она достаточно схожа с Монтелукастом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Алмонта, также как и у Монтелукаста мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Алмонта нет никаих рисков при применении, также как и у Монтелукаста.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Алмонта и Монтелукаста.
Сравнение противопоказаний Алмонта и Монтелукаста
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Алмонта достаточно схоже с Монтелукастом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Алмонта и Монтелукаста может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Алмонта и Монтелукаста
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Алмонта достаточно схоже со аналогичными значения у Монтелукаста. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Алмонта значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Монтелукаста.
Сравнение побочек Алмонта и Монтелукаста
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Алмонта состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Монтелукаста. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Алмонта схоже с Монтелукастом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Алмонта и Монтелукаста
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Алмонта примерно одинаковое с Монтелукастом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:22
Прием монтелукаста ассоциирован с развитием психиатрических побочных эффектов у детей и взрослых
Актуальность
В недавно опубликованном обзоре безопасности противоастматического препарата монтелукаст (блокатор лейкотриеновых рецепторов) сообщится о повышенной частоте депрессии и кошмаров у детей и взрослых, а также агрессивности у детей. Авторы исследования (Нидерланды) отмечают, что с родителями и пациентами необходимо обсудить данный риск.
Необходимо отметить, что в 2009 году US Food and Drug Administration предписала включить в инструкцию по применению монтелукаста и других препаратов этого же класса потенциальный риск развития нейропсихитарических симптомов, таких как депрессия и суицидальные мысли и попытки. Помимо этого, на фоне терапия монтелукастом возможно развитие эозинофильного гранулематоза с полиангиитом (синдром Черджа-Стросс).
Методы
Для лучшего понимания нежелательных явлений, ассоциированных с терапией монтелукастом, были проанализированы отчеты фармакологического надзора Нидерландов и база данных ВОЗ (VigiBase®). Это помогло идентифицировать 331 случай развития побочных эффектов в Голландии и 17 723 сообщений в базе данных ВОЗ. Обращало на себя внимание, что примерно треть нежелательных явлений регистрировались у пациентов моложе 19 лет.
Результаты
В мировом регистре ВОЗ наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась депрессия (отношение шансов (ОШ), 6.93; 95% CI, 6,5-7,4). Среди детей наиболее частым побочным эффектов было агрессивное поведение (ОШ, 29,77; 95% CI, 27,5-32,2).
Источник: Pharma Res Per. Published online September 20, 2017.
Монтелукаст : инструкция по применению
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с запахом вишни, допускаются вкрапления более темного цвета.
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТС: R03DC03.
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.
Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. Лечение монтелукастом приводило к значительному уменьшению количества эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст улучшал клинический контроль бронхиальной астмы и уменьшал количество эозинофилов в периферической крови по сравнению с плацебо.
Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст активно метаболизируется. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома Р450 2С8. Небольшое влияние оказывают CYP3A4 и 2С9. Терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.
Особенности у различных групп пациентов
Показания к применению
Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет.
Монтелукаст, таблетки жевательные 5 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 6 до 14 лет.
Монтелукаст показан для лечения астмы (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы.
Монтелукаст также может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Монтелукаст также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
Способ применения и дозировка
Этот препарат ребенок должен принимать только под наблюдением взрослых.
Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером.
Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) в сутки, вечером.
Данный лекарственный препарат не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 2 лет.
Монтелукаст следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в данной возрастной группе.
Общие рекомендации. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат даже в период контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.
Монтелукаст как терапия выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативной терапии низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Показания к применению»). Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами, вели к контрольному посещению не удалось достичь достаточного контроля астмы (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.
Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг как профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой. У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой требуется применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.
Лечение Монтелукастом в зависимости от других методов лечения астмы. Если монтелукаст применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, монтелукастом не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Меры предосторожности»).
В случае пропуска очередного приема препарата следующую дозу препарата принимают в обычное время. Не принимать две дозы подряд.
Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Алмонт 10
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – монтелукаст натрия эквивалентно 10 мг монтелукасту,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, гидросипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
состав оболочки: Opadry Yellow (03B52874): гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
Описание
Таблетки прямоугольной формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64 %. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.
Распределение. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (> 9 по шкале Чайлд-Пью).
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и увеличением количества эозинофилов. При аллергическом рините лейкотриены высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аалергена, как на ранних, так и на поздних фазах реакций и ассоциируются с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с СуsLTs показала повышение сопротивляемости дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.
Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывается CysLT1-рецепторами. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.
Показания к применению
дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с 15 лет и старше с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия по требованию
лечение пациентов с аспиринчувствительной бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой
Способ применения и дозы
Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезоннымаллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше, доза составляет 10 мг в сутки (1 таблетка), вечером.
Общие рекомендации. Терапевтическое действие Алмонта 10 на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Алмонта 10, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. Препарат не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими –монтелукаст.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужского и женского пола одинаковая.
Алмонт 10 как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Алмонт 10 не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести.
Лечение Алмонт 10 в зависимости от других методов лечения астмы. Алмонт 10 можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и β –агонистов короткого действия по необходимости, не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. препаратом Алмонт 10 не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
Побочные действия
Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,