Бисептрим (480 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой стороне фаска и фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; их максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь.
Активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Компоненты препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.
Фармакодинамика
Бисептрим активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;
и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis, Cirobacter, Hafnia alvei, Serratia, Morganella morganii, Vibrio cholera, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Haemopilus ducreyi, Providentia, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophilia.
К препарату устойчивы палочки Mycobacteriaceae, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Показания к применению
— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (уретрит, цистит,
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит острый и
хронический, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, в том числе
вызванная Pneumocystis carinii)
— инфекции ЛОР-органов (острый средний отит, синусит)
— инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф,
сальмонеллоносительство, холера, дизентерия)
— инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, абсцесс, раневая инфекция)
— остеомиелит острый и хронический
— бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский
бластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)
Способ применения и дозы
Препарат применяется внутрь, после приема пищи, с достаточным количеством жидкости.
Препарат следует применять строго по назначению врача.
Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов, суточная доза составляет 48 мг/кг массы тела.
Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в сутки через каждые 12 часов. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).
Курс лечения составляет 7-10 дней.
При отсутствии положительного клинического эффекта через 7 дней терапии, следует пересмотреть лечение пациента.
При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести заболевания.
Дозирование в особых случаях
Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в два раза.
При клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Бисептрима не рекомендуется.
Больные пожилого возраста
Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.
При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.
Побочные действия
— отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея
— кожный зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отмены
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо,
или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата),
агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая, гемолитическая или
апластическая анемия, метгемоглобинемия
— стоматит, глоссит, возможно появление дисбактериоза и риска
возникновения кандидозной инфекции, псевдомембранозный колит
— головная боль, головокружение, шум в ушах
Инструкция по применению БИСЕПТРИМ ® (BISEPTRIM)
Форма выпуска, состав и упаковка
Суспензия почти белого или желтовато-белого цвета, с ароматным запахом.
| 5 мл | |
| сульфаметоксазол | 200 мг |
| триметоприм | 40 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, сорбитол 70%, полисорбат 80, ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Бисептрим активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;
и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis, Cirobacter, Hafnia alvei, Serratia, Morganella morganii, Vibrio cholera,Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Haemopilus ducreyi, Providentia, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophilia.
К препарату устойчивы палочки Mycobacteriaceae, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Фармакокинетика
Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; их максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь.
Активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Компоненты препарата выводятся из организма в основном через почки путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.
Показания к применению
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, утром и вечером, после приема пищи.
Детям младше 12 лет в зависимости от возраста назначают:
Суточная дозировка составляет приблизительно до 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на кг массы тела.
Рекомендуется содержимое флакона взбалтывать перед каждым употреблением.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач, в среднем, от 5 до 7-10 дней.
При отсутствии положительного клинического эффекта через 7 дней терапии, следует пересмотреть лечение пациента.
При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести заболевания.
Лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii
Необходимо достигнуть пика концентрации в плазме крови триметоприма ≥5 мкг/мл.
Побочные действия
— отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея
-лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата), агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия
— стоматит, глоссит, возможно появление дисбактериоза и риска возникновения кандидозной инфекции, псевдомембранозный колит
— головная боль, головокружение, шум в ушах
— реакции гиперчувствительности (повышение температуры тела, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, такие как сывороточная болезнь, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой)
— гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия
— нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит
— повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени
— нарушение функции почек (повышение азота мочевины, креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, кристаллурия)
Описаны единичные случаи узелкового периартериита, аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока», мультиформной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом (синдромом Лайелла), геморрагическим васкулитом, рабдомиолизом.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени или почек (КК ниже 15 мл/мин).
При сопутствующих заболеваниях печени и почек существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некроз печени. Для уменьшения риска подобных реакций лечение Бисептримом должно быть как можно более краткосрочным.
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
Бисептрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск. Необходимо решить, возможно ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.
У больных пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременном приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некроз печени. Для уменьшения риска подобных реакций лечение Бисептримом должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых.
При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат необходимо отменить.
При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бисептримом.
Бисептрим следует назначать с осторожностью больным со склонностью к аллергическим реакциям, с бронхиальной астмой, нарушением функции щитовидной железы, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В этих случаях дозу препарата необходимо уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сутили фолинат кальция. При значительном снижении числа любых клеток крови Бисептрим необходимо отменить.
У больных пожилого возраста, а также с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут развиться гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.
Больным, длительно получающим Бисептрим (особенно при почечной недостаточности), необходим регулярный контроль общего анализа мочи и функции почек. Во время лечения необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на состояние больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного и УФ-облучения, в связи с риском развития фотосенсибилизации.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептрим в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Не рекомендуется применять препарат при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Из-за возможности гемолиза больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептрим назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
У больных, принимающих Бисептрим в высоких дозах, нужно регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Большие дозы препарата, использующиеся при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.
При лечении большими дозами Бисептрима следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточно полноценным рационом питания.
Больные, метаболизм которых характеризуется медленным ацетилированием, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.
Назначение Бисептрима пациентам с порфирией может привести к обострению состояния.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
При назначении Бисептрима пациентам, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
Препарат удлиняет период полураспада фенитоина и, тем самым, усиливает его противосудорожную активность. При одновременном назначении препаратов необходим тщательный мониторинг состояния пациента и концентраций фенитоина в сыворотке крови.
У больных, получающих Бисептрим и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина в сыворотке крови.
Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептримом.
Препарат может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.
У больных, принимающих Бисептрим и метотрексат, описаны случаи панцитопении. Триметоприм, входящий в состав Бисептрима, обладает низкой аффиностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Эти побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Поэтому при одновременном приеме с Бисептримом следует снизить дозу метотрексата во избежание усиления его токсических эффектов.
При одновременном приеме с ингибиторами АПФ повышается риск развития тяжелой гиперкалиемии.
При одновременном назначении Бисептрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, может развиваться мегалобластическая анемия.
Как и другие сульфаниламиды, Бисептрим может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.
Совместный прием диуретиков (чаще тиазидовых и у пожилых пациентов) повышает риск развития тромбоцитопении.
При одновременном применении с НПВП возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
Одновременное применение Бисептрима и рифампицина может привести к увеличению концентрации рифампицина в сыворотке крови и замедлению периода полураспада триметоприма.
Одновременный прием противовирусных препаратов (зидовудин) может увеличить риск развития гематологических побочных реакций Бисептрима.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC на 103% и C max на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.
Бисептрим может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.
Бисептрим 480 мг №20 табл.
Производитель: Химфарм (Казахстан)
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Международное непатентованное название
Одна таблетка содержит
активные вещества: сульфаметоксазол 400,0 мг
триметоприм 80,0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал, натрия крахмала гликолят, аэросил, кальция стеарат.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. На одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста.
Противомикробные препараты для системного применения.
Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом (включая его производные
Антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.
Комбинированный препарат, содержит ко-тримоксазол – смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Показания к применению
— уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея
— бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная
— средний отит, синусит и ринит
— менингит, абсцесс головного мозга
— брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия
— пиодермия, абсцесс и раневая инфекция, остеомиелит (острый и
хронический), бруцеллез (острый)
— детские инфекции мягких тканей и скелета
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, утром или вечером, после еды, с достаточным количеством жидкости.
Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет – по 2 таблетки (960 мг)
Курс лечения продолжается от 5 до 10 дней, а при хронических инфекциях более длительный и зависит от течения болезни.
— тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит
— головная боль, головокружение
— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия,
— кожный зуд, кожная сыпь, полиморфная эритема; в единичных случаях
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
— асептический менингит, расстройство координации движения, депрессия,
бессонница, судороги, галлюцинации
— удушье, кашель, инфильтраты в легких
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— выраженные нарушения функции печени, почек
— беременность и период лактации
— мегалобластная анемия (обусловленная дефицитом фолиевой кислоты)
— детский возраст до 6 лет
У пожилых больных, одновременно принимающих диуретики (чаще тиазиды), увеличивается риск развития тромбоцитопении. Не рекомендуется одновременное применение бисептрима и сахароснижающих препаратов, непрямых антикоагулянтов, салицилатов, фенилбутазона, напроксена, фенитоина, производных пара-аминобензойной кислоты.
Особые указания
С осторожностью следует применять детям раннего возраста. Больным с нарушением функции почек дозу надо уменьшить и контролировать концентрацию лекарства в крови. В течение курса лечения необходимо принимать в организм достаточное количество жидкости. Назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, отягощенным аллергическим анамнезом, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени и щитовидной железы. В этих случаях дозу препарата необходимо уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 480 мг в контурной ячейковой упаковке по 10 штук, в картонной пачке по 2 блистера вместе с инструкцией по применению.
В сухом, защищенном от света, месте, при температуре от +20С до + 300С.
Хранить в недоступном для детей месте!
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Бисептол ® (Biseptol ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисептол ®
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой «Bs».
| 1 таб. | |
| сульфаметоксазол | 100 мг |
| триметоприм | 20 мг |
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской и гравировкой «Bs».
| 1 таб. | |
| сульфаметоксазол | 400 мг |
| триметоприм | 80 мг |
Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.
Показания препарата Бисептол ®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A00 | Холера |
| A01 | Тиф и паратиф |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A03 | Шигеллез |
| A04 | Другие бактериальные кишечные инфекции |
| A09 | Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.1 | Хронический назофарингит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%, при КК менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.
Побочное действие
Препарат, как правило, хорошо переносится.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Противопоказания к применению
С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин).
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Препарат следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
Гиперчувствительность и аллергические реакции
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой препарат Бисептол ® следует назначать с осторожностью.
Нарушения со стороны почек
Серьезные нежелательные реакции
Сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), и молниеносный некроз печени.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций; в этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.
Продолжительность лечения препаратом Бисептол ® должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Режим дозирования». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК 15-30 мл/мин), получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).
Пациентам с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат Бисептол ® можно назначать лишь в виде исключения.
У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Эти изменения исчезают после назначения фолиевой кислоты.
Из-за возможности гемолиза препарат Бисептол ® не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
При длительном применении препарата Бисептол ® необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат Бисептол ® следует отменить.
Пациентам, длительно получающим лечение препаратом Бисептол ® (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.
Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат, как правило, не влияет на психофизические способности и возможность обслужить механизмы и управлять транспортным средством. Однако если появляются такие нежелательные симптомы, как головная боль, тремор, нервозность, чувство усталости, следует соблюдать осторожность во время управления транспортным средством или обслуживания механизмов.
Передозировка
После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.
Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).
Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.
Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.
При одновременном применении пириметамина в дозах, превышающих 25 мг/нед., повышается риск развития мегалобластной анемии.
При одновременном применении диуретиков (чаще тиазидных) увеличивается риск развития тромбоцитопении.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.
Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.
Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.
Бисептол ® может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у некоторых пациентов пожилого возраста.
Бисептол ® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почки при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Бисептол ® снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).
Условия хранения препарата Бисептол ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.