белок egf что это

Когда и как использовать средства c EGF?

Средства с EGF отлично восстанавливают кожу. Поэтому не удивительно, что лучше всего они будут работать после косметической чистки лица или эксфолиации.

Когда использовать средства c EGF?

Благодаря тому, что EGF изначально присутствует в нашей коже, средства на его основе могут регулярно применяться в сочетании с другими препаратами для ухода за кожей, не вызывая раздражений.

Когда использовать средства c EGF?

Эпидермальный фактор роста в косметике:плюсы, минусы и мифы

EGF отвечает только за обновление кожи?

EGF – один из большого количества факторов роста, особых белков, которые умеют регулировать размножение и рост клеток (причём не только кожи, но и, к примеру, нервов и мышц). Эти белки содержатся в нашем организме с рождения, но с возрастом (увы, уже где-то с 25 лет) его содержание постепенно уменьшается – как и коллагена, эластина и антиоксидантов.

Чаще всего в косметологии применяется EGF, но в состав косметики могут входить и другие факторы роста. Их вы можете узнать по таким словам в списке ингредиентов: rh-Oligopeptide-1, sh-Oligopeptide-2, sh-Polypeptide-1, rh-Polypeptide-3, sh-Polypeptide-9, sh-Polypeptide-10, sh-Polypeptide-11, sh-Polypeptide-19, FGF-7, KGF-1, VEGF, FGF, IGF, TGF, heparin-binding growth factor 7 (HBGF-7).

Некоторые из факторов роста с успехом используются для роста ресниц, другие помогают при лечении проблем с волосами.

Лучшие средства с EGF у нас в подборке:

Источник

Что такое эпидермальный фактор роста и почему Вам стоит приобрести косметику с пометкой «EGF»

Что такое EGF?

Эпидермальный фактор роста был открыт Стэнли Коэном (лауреатом Нобелевской премии 1986 года в области физиологии и медицины) и Ритой Леви-Монтальчини. В 1962 году Стэнли Коэн и Рита Леви-Монтальчини обнаружили новый термостабильный белок в тканях подчелюстных слюнных желез мышей, который обладал способностью лечить конъюнктивит и воспаления дёсен у этих животных. Тесты «in vitro» на кожных и эпителиальных тканях подтвердили тот факт, что данное вещество стимулирует рост клеток. Другими словами, EGF способен замедлить процесс старения клеток кожи и подарить «вторую молодость». Исследования EGF непрерывно продолжаются, было выпущено множество косметических средств и процедур с фактором EGF.

Тем не менее, с ним связано множество вопросов. В этой статье давайте познакомимся с EGF поближе и разберемся, чего от него стоит ждать!

Как работает EGF в косметике?

В нормальных условиях содержание факторов роста в организме человека относительно невелико и стабильно. Но при каких-либо повреждениях, например, ранениях, в полости раны возрастает количество рецепторов, чувствительных к эпидермальному фактору роста, благодаря этому повышается концентрация EGF. Но в условиях ухудшающейся экологии, при неполноценном питании, анемии, инфекции и дисфункции различных органов процессы регуляции нарушаются, не вырабатывается достаточное количество EGF, поэтому заживление повреждений происходит гораздо дольше и значительно менее эффективно.

Как известно, с возрастом естественный синтез факторов роста в эпидермисе уменьшается. Это приводит с потере тонуса и истончению кожи.

Факторы роста в косметике запускают процесс обновления кожи:

Также клинические испытания доказали, что EGF улучшает рост клеток эпителия, эндотелия и фибробластов, улучшает пролиферацию тканей и хемотаксис клеток; уменьшает вероятность поражения инфекцией, рост рубцовых тканей, сокращает время заживления, период нетрудоспособности; восстанавливает нормальное функционирование тканей после повреждения.

Таким образом, косметика с EGF действительно способна оказать выраженный омолаживающий эффект на кожу!

Как распознать эпидермальный фактор роста в составе?

Многие производители вводят этот поистине волшебный компонент в свои антивозрастные средства. Он скрывается за следующими «синонимами»: EGF, Epidermal Growth Factor, Human Epidermal Growth Factor (hEGF), HGF, Человеческий эпидермальный фактор роста, rh-Oligopeptide-1 (вместо 1 могут быть и другие цифры), sh-Oligopeptide-1,sh-Polypeptide-1, rh-Polypeptide-1, трансформирующий фактор роста TGF.

Где содержится EGF?

Если в европейской косметике EGF содержится в средствах, в основном, дорогих, из ряда селективной или профессиональной косметики, то в японской и корейской косметике EGF включен повсеместно. Он входит в составы многих средств от морщин: омолаживающих кремов, сывороток, гидрогелевых патчей, тканевых масок, BB-кремов и даже увлажняющих мистов.

Компонент этот давно уже взяли на вооружение бренды, выпускающие косметику миддл-уровня и даже масс-маркет. Это уже не ампульные средства из профкосметики, а обычные кремы для ежедневного ухода. Обычные, но эффективные.

Также не будем забывать, что помимо фактора роста антивозрастная косметика содержит и другие активные компоненты: муцин улитки, коллаген, аденозин, матриксил и другие пептиды. Работая сообща, они обеспечивают еще более выраженный «омолаживающий» результат.

Ассортимент интернет-магазина Avocado.ua включает в себя продукты с содержанием EGF. Далее мы расскажем по самых популярных из них:

Предназначены для всех типов кожи женщин и девушек 25+. Подходят для использования как для контура глаз, так и локального ухода за лицом (уголки губ, виски, межбровье и пр.)

Коллоидное золото выравнивает кожу, способствует ее регенерации.

EGF активно защищает клетки кожи от пагубного внешнего воздействия и способствует их нормальному росту.

Натуральные экстракты насыщают кожу полезными витаминами и микроэлементами.

Экстракт икры способствует упругости кожи, укрепляет ее и подтягивает.

Инновационный пептидный комплекс Milky Piggy Hell-Pore Water Up Peptide EGF Mist One Button представляет собой удобный спрей-маску на основе эффективныхх компонентов, позволяющий в одно нажатие нанести маску на лицо.

В состав миста входят факторы роста, которые стимулируют активное деление клеток, за счет чего обновляют кожу, усиливают выработку коллагена и эластина, повышают плотность, способствуют омоложению кожи на клеточном уровне.

Читайте также: Что такое квант в химии

Мист питает и глубоко увлажняет кожу, борется с пигментацией, помогая избавиться от веснушек и возрастных пигментных пятен. При нанесении быстро успокаивает кожу, снимает покраснения и зуд, облегчает восстановление после воспалительных процессов. Компоненты спрея быстро проникают в глубокие слои кожи, активно смягчают её, разглаживает мелкие морщины и помогает избавиться даже от некоторых шрамов или рубцов.

Интенсивно увлажняют и тонизируют кожу, улучшают кровообращение в капиллярах, способствуют расслаблению мышц и воспроизводству собственного коллагена.

Патчи Aomi разработаны по специальной азиатской технологии и состоят из натуральных высокопитательных веществ.

Средство плотно прилегает к проблемным зонам, что способствует глубокому проникновению активных компонентов в кожу.

В состав входит экстракт жемчуга, который препятствует синтезу меланина, предотвращая образование пигментных пятен и веснушек, повышает эластичность кожи, оказывает противовоспалительное действие.

Эпидермальный фактор роста EGF замедляет процесс старения и уменьшает пигментацию, способствует обновлению клеток эпидермиса, сохраняет молодость кожи, улучшает цвет лица.

Сыворотка с экстрактом ласточкиного гнезда Elizavecca Cf-Nest 97% B-Jo Serum сохранит вашу молодость и красоту, подчеркнет вашу женственность и привлекательность.

Специальная формула включает фермент ласточкиного гнезда и EGF, действующий на клеточной и молекулярном уровнях. Интересно, что в Азии ласточки строят гнезда из водорослей, икринок и мальков, скрепляя все это свое слюной. Благодаря этому гнездо обогащено ценными микроэлементами.

Экстракт ласточкиного гнезда в составе бесподобно омолаживает личико, улучшает состояние кожи: освежает ее, делает мягкой, бархатистой, сияющей. Эта составляющая интенсивно питает и увлажняет ткани, возобновляет их упругость и эластичность, моделирует овал лица и улучшает его цвет, оказывает лифтинговый эффект, дарит ухоженный вид.

Маска обладает противовоспалительным эффектом, предотвращает формирование пигментных пятен, помогает нормализировать жировой баланс, увлажняет и питает, восстанавливает упругость, является профилактикой старения. Особый крой изделия обеспечивает эффект плотного прилегания, а большая площадь ткани гарантирует полное покрытие. Также предусмотрены специальные кармашки для проработки зоны вокруг глаз.

Маска для активной регенерации эпидермиса Elizavecca Egf Deep Power Ringer Mask Pack особенно эффективна при выраженных проблемах кожи.

Источник

ФАКТОРЫ РОСТА

Если описать механизм действия факторов роста максимально просто, то можно сказать, что они регулируют рост и размножение клеток, их дифференциацию (превращение неспециализированных клеток в специализированные), поддерживают здоровое состояние и функционирование всех органов и тканей.

Как выяснилось, любая клетка организма производит те или иные факторы роста. Например, клетки эпидермиса (кератиноциты), клетки дермы (фибробласты) и пигментные клетки (меланоциты) секретируют и реагируют на разные факторы. Все факторы роста активизируют биохимические процессы, направленные на восстановление и регенерацию кожи, увеличивают объем синтеза волокон коллагена и эластина, что способствует восстановлению упругости и плотности кожи.

Любое косметическое средство, в состав которого входят один или несколько факторов роста, можно считать космецевтическим, то есть не только улучшающим внешний вид кожи, но и влияющим на ее более глубокие структуры.

Важная особенность факторов роста заключается в том, что они вмешиваются в процессы «внутреннего старения», наряду с «внешним». За последние годы было проведено достаточно много исследований, подтверждающих, что косметические средства, в чей состав входят один или несколько факторов роста, количество которых соответствует физиологическим особенностям кожи, могут уменьшать проявления старения, тормозить и даже частично обращать вспять процессы внешнего и внутреннего старения. Считается, что с помощью факторов роста можно изменить «запрограммированную тенденцию» клеток прекращать размножение или деление; уменьшить потери коллагена кожи (в норме, каждый год жизни после 25 лет мы теряем около одного процента коллагена); затормозить истончение дермы; уменьшить повреждения эластина. Внешнее старение подразумевает изменения, которые возникают в результате воздействия ультрафиолетового излучения, курения и пр. Факторы роста могут восстановить поврежденные сосуды, уменьшить сухость кожи, сузить поры и выровнять цвет лица.

До 25 лет в нашей коже достаточно собственных факторов роста, но затем их количество и активность снижаются с каждым годом. Использование средств с факторами роста, теоретически, помогает компенсировать возрастной дефицит.

В косметологии используются многие факторы роста, самый популярный из которых, вероятно, эпидермальный фактор роста (EGF).

Кроме него, вы можете встретить на этикетке кремов для стареющей кожи следующие ингредиенты:

Трансформирующий фактор роста усиливает синтез нового коллагена, кератиноцитарный ускоряет деление клеток эпидермиса, инсулиноподобный и тромбоцитарный регулируют и ускоряют рост и деление клеток кожи. Гепатоцитарный и сосудистый факторы роста стимулируют рост новых сосудов в коже. Надо заметить, что рост новых сосудов может привести к повышению чувствительности, поэтому препараты, в состав которых входят VEGF и HGF, лучше не использовать при чувствительной, раздраженной и поврежденной коже. Однако именно эти факторы роста применяют с успехом при лечении облысения и других проблем, связанных с волосами. Фактор роста фибробластов используется для стимуляции роста ресниц: именно он входит в состав большинства знаменитых средств, с помощью которых можно быстро добиться ресниц-«опахал».

Эпидермальный фактор роста обладает достаточно широким спектром воздействия: он стимулирует рост и деление клеток, обновление эпидермиса. При использовании средств, содержащих EGF, наблюдается постепенное усиление синтеза ДНК, РНК, гиалуроновой кислоты, коллагена, эластина. В результате они способны быстро улучшить внешний вид стареющей кожи. Эпидермальный фактор роста даже называют beauty factor («фактор красоты»).

Все факторы роста имеют небольшой размер и достаточно низкий молекулярный вес: например, EGF обладает атомной массой около 6 200 дальтон и состоит из 53 аминокислот. То есть он способен достаточно легко

проникать в кожу, преодолевая ее защитный барьер. Для более быстрой доставки факторов роста могут использоваться и транспортные системы (наносомы, липосомы и др.).

В сущности, главный вопрос относительно применения факторов роста в косметологии: насколько это безопасно? Дело в том, что факторы роста способны играть не только «хорошую роль» (в частности, когда вырабатываются организмом при травмах и способствуют заживлению).

На этикетках факторы роста, согласно INCI, обозначаются так:
rh-Oligopeptide-1,
sh-Oligopeptide-2,
sh-Polypeptide-1,
rh-Polypeptide-3,
sh-Polypeptide-9,
sh-Polypeptide-10,
sh-Polypeptide-11,
sh-Polypeptide-19 и др.

Читайте также: v4dirs что это за папка

Другие названия:
EGF,
FGF-7,
KGF-1,
heparin-binding growth factor 7 (HBGF-7),
VEGF, FGF,
IGF,
TGF и др.

Рекомендуемая концентрация: ниже одного процента.

Увеличение количества факторов роста наблюдается и во многих видах опухолей, также их количество может увеличиваться при аутоиммунных заболеваниях: например, при ревматоидном артрите в суставах и коже обнаруживают высокую концентрацию VEGF.

Источник

EGF, PEPTIDE, BIFIDA: что это такое и с чем это едят?

Что же скрывается за этими названиями?

ПЕПТИДЫ

Сигнальные пептиды. Они дают сигнал коже, что ей нужно делать.Например, вырабатывать больше коллагена. Этот вид пептидов дает очень видимый эффект. Ищите в составе следующие ингредиенты: Matrixyl (Palmitoyl Pentapeptide-4, Palmitoyl Tetrapeptide-3) – стимулируют выработку коллагена, Matrixyl 3000 (Palmitoyl Oligopeptide / Palmitoyl Tetrapeptide-7 / Palmitoyl Hexapeptide) – стимулирует синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, Matrixyl synthe’6 (Palmitoyl Tripeptide-38) – стимулирует выработку нескольких типов коллагена, гиалуроновой кислоты, SYN-COLL (Palmitoyl Tripeptide-5) – стимулирует выработку коллагена, Syn Tacks (Palmitoyl Dipeptide-6) — стимулирует синтез коллагена типов IV, IV, VII, и XVII.

Нейропептиды. Этот вид пептидов подавляет работу химических веществ, отвечающих за сокращение мышц, что приводит к их расслаблению. Работу этого пептида можно сравнить с работой ботокса. Немного слабее, но вполне достойная альтернатива. Ищите в составе Argireline (Acetyl Hexapeptide-3, Acetyl Hexapeptide-8), SYN-AKE (Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate), Inyline (Acetyl Hexapeptide-30), SNAP-8 (Acetyl Glutamyl Octapeptide-3), Leuphasyl (Pentapeptide-18).

Пептиды – транспортировщики. Изначально использовались для транспортировки микроэлементов в клетки кожи для более скорого заживления ран, но со временем стали использоваться для транспортировки полезных антивозрастных компонентов. Такой вид пептидов стимулирует синтез коллагена, повышает упругость кожи и в целом делает ее более здоровой. Ищите в составе Copper tripeptide (GHK tripeptide, Copper PCA) и Manganese tripeptide-1

Совместимы ли средства с пептидами и кислотами? А с ретинолом?

Пептиды и кислоты усиливают действие друг друга, а с ретинолом пептид дружит, если разнести их на утренний и вечерний уход

Можно ли беременным использовать пептиды?

На данный момент нет достоверных данных о безопасности пептидных продуктов для беременных женщин, поэтому лучше воздержаться.

Специально для сухой кожи средств не существует. Но их растворяют в жировой основе, поэтому они средства с ними с большой вероятностью подойдут и сухой коже.

BIFIDA

Пробиотик, внедренный в косметический уход, он же Лизат Бифидобактерий (Bifida Ferment Lysate). Это продукт расщепления, распада. Бактерии живут в молочной культуре порядка 10 дней, а затем их гидролизируют. В итоге витаминный коктейль, созданный бактериями, содержит в себе свободные аминокислоты, пептиды, дисахариды, витамины группы B, полисахариды и так далее.

Витаминный и имунный, он формирует в коже защитный барьер и среду для нормальной микрофлоры, поэтому если у вас стрессовая и измученная кожа, то бифида вполне ваш вариант. И не важно, сухая она или жирная. Ведь на здоровой микрофлоре повышаются регенеративные функции и функции защиты от преждевременного старения.Она становится менее тусклой и более эластичной. Особенно необходима бифида после стрессовых манипуляций, например, загар, лазерные процедуры, кислотные пилинги и так далее. Это позволяет коже восстанавливаться гораздо быстрее.

Он же эпидермальный фактор роста (Epidermal Growth Factor). Обсуждаемый антивозрастной компонент, полипептид, имеющий малую молекулярную массу. Он имеется и в нашем организме (как коллаген), а в косметике оказывает стимулирующее действие: подстегивает рост кожи на клеточном уровне, регулирует деление клеток. Кроме антивозрастного эффекта у этого компонента есть еще и ранозаживляющий. То есть потерявшая со временем тонус и эластичность кожа возвращается к своему естественному состоянию, уплотняется, разглаживается и оживает. В корейской косметике недорогие EGF продукты достаточно слабы, и оказывают гораздо более легкое воздействие, нежели люксовые составы. И возможно, это хорошо, потому что противники EGF говорят о двух довольно серьезных недостатках: помимо здоровых клеток могут стимулироваться и раковые (однако доказательств этому так и не было найдено), а также образование рубцов из-за излишнего образования коллагена. Но, как я уже и говорила, корейские продукты имеют легкую версию EGF и вряд ли могут вызвать рубцы и рак. Однако противопоказания к применению этого компонента все же есть: беременность и лактация, возраст до 18-20 лет, диабет, новообразования, инфекционный процесс, почечная недостаточность, тромбоэмболия, и сердечно-сосудистая недостаточность.

Источник

Материалы конгрессов и конференций

V РОССИЙСКАЯ ОНКОЛОГИЧЕСКАЯ КОНФЕРЕНЦИЯ

ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА (EGFR)

Д.А. Носов
ФГБУ «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России, Москва

В настоящее время огромное число фундаментальных исследований сфокусировано на поиске новых рациональных подходов к противоопухолевой терапии. Понимание молекулярных механизмов, ответственных за митогенную активность трансформированных клеток, открывает новые пути контроля опухолевого роста. Одним из объектов, активно изучаемых в последние годы в качестве новой противоопухолевой мишени, является рецептор эпидермального фактора роста (EGFR).

EGFR экспрессируется на поверхности как нормальных, так и трансформированных эпителиальных клеток и участвует в регуляции клеточного роста и дифференцировки. Как и все рецепторные тирозинкиназы, EGFR состоит из трех участков: внеклеточный лиганд-связывающий домен, трансмембранный гидрофобный участок и внутриклеточный тирозинкиназный домен (рис. 1).

Рис. 1. Схематическое строение EGFR.

В роли лигандов выступают экскретируемые нормальными и/или опухолевыми клетками ростовые факторы EGF и TGF-a, которые аутокринным и/или паракринным путем регулируют активность рецептора эпидермального фактора роста. Активация EGFR происходит после связывания одного из специфичных лигандов с внеклеточным доменом, последовательных конформационных изменений в виде димеризации рецептора и реакции фосфорилирования тирозиновых остатков внутриклеточного домена.

На этапе взаимодействия с факторами роста существует возможность не только гомодимеризации EGFR, т.е. образования двух идентичных рецепторов EGFR связанных с общим лигандом, но может произойти и гетеродимеризация EGFR с другими представителями семейства erbB, в частности с рецептором Her2/neu и erB3. Образование гетеродимера приводит к значительному усилению внутриклеточных сигнальных импульсов.

В результате всех этих взаимодействий активированная тирозинкиназа через специальные белки запускает целый каскад внутриклеточных процессов, передающих импульс к ядру клетки и, тем самым, инициирует клеточную пролиферацию и ряд других биологических эффектов, ответственных за опухолевую прогрессию: адгезию и инвазию трансформированных клеток, включение антиапоптотических механизмов (1). Более того, TGF-a и EGF могут индуцировать процессы опухолевого ангиогенеза за счет гиперэкспрессии васкулярного эндотелиального фактора роста (VEGF) (1,2).

Таким образом, можно выделить следующие основные механизмы активации EGFR-зависимых сигнальных путей в опухолевых клетках: 1) гиперэкспрессия EGFR, 2) избыточная продукция факторов роста (TGF-a, EGF), 3) мутация EGFR и, как следствие этого, его повышенная активность при отсутствии факторов роста, 4) гетеродимеризация рецептора.

При ряде опухолей эпителиальной природы (раке легкого, яичников, толстой кишки, предстательной железы, плоскоклеточном раке головы и шеи) обнаруживается избыточная экспрессия EGFR и/или одного из его лигандов (EGF; TGF-a), что может служить причиной повышенной пролиферативной активности трансформированных клеток (3,4). Гиперэкспрессия EGFR опухолевыми клетками, как правило, ассоциируется с поздними стадиями и метастатическим фенотипом заболевания и, соответственно, коррелирует с плохим прогнозом (5).

Таблица 1.
Экспрессия EGFR различными видами опухолей.

Тип опухоли	Частота экспрессии EGFR
Немелкоклеточный рак легкого	40%-80%
Рак толстой кишки	25%-77%
Рак желудка	33%
Рак яичников	35%-70%
Рак молочной железы	15%-30%
Рак предстательной железы	40%

В итоге, выбор EGFR в качестве противоопухолевой мишени выглядит вполне обоснованным и логичным. Помимо этого, результаты экспериментальных исследований указывают на возможность усиления цитотоксического действия других противоопухолевых агентов: платиновых производных, доксорубицина, гемцитабина и таксанов при сочетании последних с ингибиторами EGFR (6,7,8). Интересно, что наблюдаемый в этих случаях противоопухолевый синергизм не требует повышенного уровня экспрессия EGFR.

Представляется также, что эффективность терапии ингибиторами EGFR должна оцениваться в большей степени с точки зрения отдаленных, чем непосредственных результатов лечения.

Существует несколько возможностей блокирования реализуемого через EGFR биологического эффекта:

На протяжении последних 15 лет все эти подходы интенсивно разрабатываются в эксперименте с целью поиска новых потенциальных противоопухолевых агентов и внедрения их в клиническую практику. Результатом этого поиска явился синтез таких препаратов как цетуксимаб (С225), иресса (ZD1839) и OSI-774, которые активно изучаются уже в рамках II и III фаз клинических исследований.

Цетуксимаб (С225) представляет собой рекомбинантое химерное моноклональное антитело, обладающее высокой специфичностью к внеклеточному домену EGFR и, соответственно, способное конкурировать с естественными лигандами (EGF; TGF-a) за связывание с рецептором. Препарат синтезирован на основе мышиного моноклонального антитела М225, к которому для снижения иммуногенности присоединили фрагмент человеческого IgG1.

Результаты клинических исследований, проведенных в рамках I фазы и представленных в 2000 г. на ASCO, выглядят многообещающими (таблица 2). Дизайн этих исследований был нацелен на изучение переносимости препарата, фармакокинетических параметров и поиск оптимальной дозы цетуксимаба. Одним из критериев включения являлось наличие гиперэкспрессии EGFR опухолевой тканью, определяемой иммуногистохимическим методом на парафиновых блоках.

Токсичность терапии была незначительной и в основном проявлялась в виде лихорадки, астении, повышении уровня трансаминаз и кожных реакций (угревидной сыпи). За исключением кожной, другие виды токсичности не зависели от разовой и/или суммарной дозы С225. Всего у одного больного на фоне терапии выявлено повышение титра анти-С225 антител.

Таблица 2.
Результаты I фазы клинических исследований по изучению цетуксимаба.

Rubin et al. (10) на небольшой группе больных (8 чел.), ранее уже получавших противоопухолевую лекарственную и/или лучевую терапию, также продемонстрировали хорошую переносимость и потенциальную эффективность комбинации С225+цисплатин и С225+иринотекан.

Кроме того, благодаря своей низкой молекулярной массе препараты обладают хорошей проникающей способностью и, что не менее важно, удобны в применении, поскольку назначаются per os.

ZD1839 (Иресса). Препарат синтезирован в лаборатории компании Astra Zeneca. В ходе одного из первых клинических исследований I фазы монотерапия ZD1839 в режиме эскалации дозы от 50 до 700 мг/сутки при минимальной токсичности продемонстрировала убедительную противоопухолевую эффективность в основном у больных немелкоклеточным раком легкого, ранее леченых с помощью стандартных химиотерапевтических подходов (14). Частичные ремиссии (2-9+ мес.) отмечены у 4 (25%) из 16 пациентов и еще в 2 (12%) случаях наблюдались стабилизации (5-5+ мес.). Дозолимитирующим видом токсичности являлась диарея 3 ст., зафиксированная в 3% случаев при использовании максимальной дозы 700 мг/сутки.

Несмотря на то, что объективного эффекта удалось добиться только у 2 пациентов (немелкоклеточный рак легкого и рак предстательной железы), частота минимальных эффектов (3 больных) и стабилизаций заболевания продолжительностью более 3 мес. (29 больных) приближалась к 41%. Минимальная доза препарата, при которой регистрировались ремиссии, составляла 150 мг/сутки. На данном этапе, ориентируясь на результаты 6 клинических исследований I фазы, в которые в общей сложности включены более 300 больных, можно сделать вывод о том, что биологически эффективная доза препарата значительно ниже максимальной переносимой дозы и колеблется от 250 мг до 500 мг.

Успешное завершение I/II фазы клинических исследований позволило инициировать рандомизированные плацебо контролируемые многоцентровые исследования в рамках III фазы по изучению роли ZD1839 в наиболее активных химиотерапевтических комбинациях (гемцитабин/цисплатин и паклитаксел/карбоплатин) у больных немелкоклеточным раком легкого. В предстоящем сравнительном анализе выживаемость больных будет являться основным показателем, определяющим эффективность того или иного лекарственного подхода.

Рассматриваются также возможности комбинированного применения герцептина и ирессы у больных раком молочной железы при одновременной экспрессии опухолью EGFR и Her2/neu, которая может встречаться в 10-36% случаев (5). Для этого подхода имеются свои предпосылки. Во-первых, доклинические исследования показывают, что трастузумаб не снимает EGF индуцированную активность рецептора эпидермального фактора роста (16), во-вторых, сочетание двух препаратов сопровождается более выраженным угнетением пролиферативной активности опухолевых клеток in vitro (17).

N. Senser et al. приводят данные о 114 пациентах, получавших лечение OSI-774 в связи с рецидивом плоскоклеточного рака головы/шеи после индукционной химиотерапии первой линии (18). Как и при использовании ZD1839, наиболее часто встречаемыми токсическими осложнениями, носящими обратимый характер, являлись кожная сыпь, диарея, тошнота, рвота и слабость. Редукция дозы препарата потребовалась в 21% случаев. На данном этапе эффективность лечения оценена у 78 пациентов. Частичная ремиссия зарегистрирована у 13%, стабилизация у 29% больных. В скором времени авторы приведут данные о влиянии на результаты лечения исходного уровня экспрессии EGFR опухолевой тканью.

Источник