Азитрал капсулы : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: azithromycin;
1 капсула содержит азитромицина 250 мг в форме азитромицина дигидрата;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим макролидных антибиотиков. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек, электролитного баланса (особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии). Клинически выраженная брадикардия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность. Беременность (кроме случаев крайней необходимости), период кормления грудью.
Не применять одновременно с препаратами алкалоидов спорыньи.
Не назначают детям с массой тела менее 45 кг.
Способ применения и дозы
Азитрал необходимо применять за час до или через 2:00 после еды, так как одновременный прием пищи нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.
Взрослым и детям с массой тела более 45 кг
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) назначают 500 мг (2 таблетки) в течение 3 дней.
При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г (4 таблетки) однократно.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (4 таблетки) в течение 3 дней в составе комплексной терапии.
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.
Детям с массой тела менее 45 кг применяют препараты азитромицина в другой лекарственной форме.
Пациенты с нарушенной функцией почек больным с легкой или средней тяжести почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата при тяжелых нарушениях функции почек нет.
Пациенты с нарушением функции печени: поскольку печень является главным органом вывода азитромицина, больным с тяжелой печеночной недостаточностью препарат не применяют.
Побочные реакции
Со стороны крови: тромбоцитопения, транзиторная слабая нейтропения.
Со стороны нервной системы: головокружение / вертиго, головная боль, сонливость, обмороки, судороги, нарушение вкуса, нарушение обоняния, парестезии, астения, бессонница.
Со стороны органа слуха: ухудшение слуха, глухота, звон в ушах (большинство из этих проблем являются обратимыми).
Со стороны кожи: зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: вагинит.
Другие: анафилаксия, включая отеки (в редких случаях приводит к летальному исходу), кандидоз.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос.
Лечение зондовое промывание желудка.
Применение в период беременности или кормления грудью
Назначение препарата в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Азитром выделяется в грудное молоко, поэтому его назначают в период кормления грудью или прекращают кормление.
Препарат в данной лекарственной форме назначают детям с массой тела более 45 кг.
Пенициллин является препаратом первого ряда при лечении фарингита / тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, но нет никаких данных, как пидтведжують его эффективность в профилактике острого ревматического полиартрита.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).
У пациентов с незначительным дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозу.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.
Необходимо соблюдать перерыва (2:00) при одновременном применении антацидов.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземии или синдромом нарушения всасывания глюкозы / галактозы.
В период лечения следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Следует обратить внимание на одновременное применение препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, поскольку макролидные антибиотики могут усиливать эффект этих препаратов.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять QT-интервал.
Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2:00 до применения азитромицина отсутствовали. Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее 2:00 между приемом препарата и антацида.
Карбамазепин. Азитромицин не оказывает значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин. Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. При необходимости комбинированного лечения следует проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении азитромицина и варфарина или кумаринподибних пероральных антикоагулянтов повышается риск возникновения кровотечений. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин. У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не обнаружил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин. Комбинированное применение теофиллина и азитромицина иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин. Однократные дозы по 1000 мг и многократные дозы по 1200 мг или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферийном кровообращения.
Диданозин. При одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином не было обнаружено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет примерно 37% (эффект «первого прохождения»). При приеме внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация ( max ) в плазме крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг / л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.
С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7-50% препарата). Почти 35% метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.
Период полувыведения составляет 14-20 часов (в интервале 8-24 ч после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часа). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.
Основные физико-химические свойства
твердые желатиновые капсулы белого цвета размером «0», наполненные белым порошком.
Азитрал (Azitral) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитрал
| 1 капс. | |
| азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.
| 1 капс. | |
| азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг C max азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой V d =31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.
Показания препарата Азитрал
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A38 | Скарлатина |
| A46 | Рожа |
| A48.1 | Болезнь легионеров |
| A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
| A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
| A56.4 | Хламидийный фарингит |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J15.7 | Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae |
| J16.0 | Пневмония, вызванная хламидиями |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Противопоказания к применению
С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT), беременности, а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.
При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности.