Азалептин (Azaleptin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азалептин
Таблетки зеленовато-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| клозапин | 25 мг |
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Азалептин
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F20 | Шизофрения |
| F21 | Шизотипическое расстройство |
| F22 | Хронические бредовые расстройства |
| F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
| F25 | Шизоаффективные расстройства |
| F29 | Неорганический психоз неуточненный |
| F30 | Маниакальный эпизод |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F51.2 | Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии |
| F69 | Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное |
| F91.9 | Расстройство поведения неуточненное |
| F92.9 | Смешанное расстройство поведения и эмоций неуточненное |
| F93.9 | Эмоциональное расстройство в детском возрасте неуточненное |
| R45.1 | Беспокойство и возбуждение |
Режим дозирования
В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.
При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.
Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.
При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.
При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.
Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.
При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.
При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.
Азалептин (Azaleptin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азалептин
Таблетки зеленовато-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| клозапин | 100 мг |
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Азалептин
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F20 | Шизофрения |
| F21 | Шизотипическое расстройство |
| F22 | Хронические бредовые расстройства |
| F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
| F25 | Шизоаффективные расстройства |
| F29 | Неорганический психоз неуточненный |
| F30 | Маниакальный эпизод |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F51.2 | Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии |
| F69 | Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное |
| F91.9 | Расстройство поведения неуточненное |
| F92.9 | Смешанное расстройство поведения и эмоций неуточненное |
| F93.9 | Эмоциональное расстройство в детском возрасте неуточненное |
| R45.1 | Беспокойство и возбуждение |
Режим дозирования
В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.
При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.
Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.
При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.
При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.
Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.
При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.
При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.
Азалептин : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: клозапин;
1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Фармакологическая. Антипсихотические средства. Код АТС N05A H02.
Показания
Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивные психозы, психомоторное возбуждение, различные психотические состояния при возбуждении, в некоторых случаях при резистентности к лечению другими нейролептиками.
Противопоказания
Применение азалептин противопоказано больным с изменением показателей крови в анамнезе, особенно, если эти изменения были связаны с применением трициклических нейролептических средств или антидепрессантов; при алкогольных и других токсических психозах; при тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функций; при миастении; при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях с признаками сердечной недостаточности и нарушением кровообращения при эпилепсии, при инфекционных заболеваниях; при глаукоме; при гипертрофии предстательной железы при атонии кишечника; при беременности и кормлении грудью детский возраст.
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Риск возникновения и / или усиления побочных эффектов возрастает при назначении азалептин в суточной дозе 450 мг.
Гематологические : гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно развиваются в течение 18 недель лечения) возможно развитие эозинофилии и / или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения).
Со стороны вегетативной системы: сухость во рту, нарушение аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение.
В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшийся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитие аритмий, миокардита.
Со стороны органов мочевыделительной системы: недержание мочи и задержки мочеиспускания.
Передозировка
Сонливость, кома, спутанность сознания. Возбуждение, бред, арефлексия, повышение рефлексов, судороги, мидриаз, изменение температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмия, нарушение проводимости миокарда, нарушение остроты зрения, угнетение дыхания, повышенная саливация.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлена.
Особые меры безопасности
Особенности применения
Дозу подбирают индивидуально. У людей пожилого возраста, ослабленных пациентов, а также у больных с недостаточной массой тела дозу препарата необходимо уменьшить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При приеме азалептин нельзя управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и физической реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременно с азалептин нельзя применять препараты, которые оказывают существенное угнетающее влияние на функции костного мозга.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении азалептин с антипсихотическими средствами, антидепрессантами, противоэпилептическими и противомикробными средствами, а также с гипогликемическими препаратами, производными сульфонилмочевины.
Азалептин может усиливать центральное действие алкоголя, ингибиторов МАО и препаратов, угнетающих функционирования центральной нервной системы (средства для наркоза, антигистаминные препараты и бензодиазепины).
Особенно осторожно следует начинать лечение клозапином больных, получающих (или недавно получали) бензодиазепины или любые другие психотропные препараты, поскольку при этом повышается риск развития коллапса, который в некоторых случаях может быть тяжелым и приводить к остановке сердца и / или дыхания.
Одновременно с клозапином следует осторожно применять препараты, обладающие антихолинергическим, гипотензивное эффекты, а также препараты, подавляющие дыхание.
Поскольку метаболизм клозапина опосредуется главным образом цитохромом Р450 1А2 и, возможно, в меньшей степени цитохрома Р450 2D6, одновременное применение препаратов, обладающих сродством с одним или обоими ферментами, может привести к увеличению концентрации в плазме клозапина и / или препарата, который принимают одновременно. Однако при одновременном применении с клозапином трициклических антидепрессантов, фенотиазинов и антиаритмических средств и С класса, характеризующихся связыванием с цитохромом Р450 2D6, клинически значимых взаимодействий до сих пор не отмечено. Однако теоретически возможно, что клозапин повышает концентрации этих препаратов в плазме, в связи с чем не исключено, что их следует в таких случаях применять в меньших дозах, чем обычно рекомендуется. Азалептин ослабляет действие леводопы и других дофаминостимуляторив.
Применение циметидина или эритромицина одновременно с высокими дозами клозапина приводило к увеличению концентраций клозапина в плазме и развитию побочных явлений.
Сообщалось о повышении уровней клозапина в сыворотке крови у больных, получавших клозапин одновременно с флувоксамином (до 10 раз) или с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, сертралин или флуоксетин (до 2 раз).
Одновременный прием лития или других препаратов, влияющих на функции ЦНС, может повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
За счет своей норадренолитичнои действия клозапин может ослаблять гипертензивное действие норадреналина или других препаратов с преимущественным a-адренергической действием и устранять прессорное действие адреналина.
Всасывание из кишечника азалептин ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и холестирамина.
Фармакологические свойства
Клозапин уникален тем, что он практически не вызывает серьезных экстрапирамидных реакций типа острой дистонии. Паркинсоноподобных реакции и акатизия отмечаются очень редко. В отличие от «классических» нейролептиков, клозапин не повышает или почти не повышает уровни пролактина, что позволяет избежать таких побочных эффектов, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.
Описание препарата АЗАЛЕПТИН (AZALEPTIN)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, поверхность должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.
| 1 таб. | |
| клозапин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.
Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, поверхность должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.
| 1 таб. | |
| клозапин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Фармакокинетика
Показания к применению
Режим дозирования
В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.
При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.
При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.
При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.
Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.
При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.
При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.