антиконгестанты что это такое

Противоконгестивное средство — Группа — Перечень препаратов

Международное название: Оксиметазолин (Oxymetazoline)

Лекарственная форма: капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный

Международное название: Ксилометазолин (Xylometazoline)

Лекарственная форма: гель назальный, капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный, спрей назальный [для детей], спрей назальный дозированный, спрей назальный дозированный [для детей], спрей назальный дозированный [с ментолом и эвкалиптом]

Показания: Острый аллергический ринит, ОРЗ с явлениями ринита, синусит, поллиноз; средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки). Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Международное название: Тетризолин (Tetryzoline)

Лекарственная форма: капли глазные, капли назальные, капли назальные [для детей]

Вик Сайнекс

Международное название: Оксиметазолин (Oxymetazoline)

Лекарственная форма: капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный

Международное название: Ксилометазолин (Xylometazoline)

Гриппостад Рино

Международное название: Ксилометазолин (Xylometazoline)

Доктор Тайсс Назолин

Международное название: Ксилометазолин (Xylometazoline)

Противоконгестивное средство — вазоконстриктор (альфа-адреномиметик)

Для облегчения носового дыхания:

Нейролептaнaльгезия (в сочетании с дроперидолом). Премедикация (в составе определенных схем). В качестве обезболивающего средства: при кратковременных внеполостных операциях; в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией; при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах; при постоперационных болях.

Для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; тяжелые хронические боли у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные aнaльгетики.

Антиконгестивные средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание фармакологического действия

Антиконгестивное действие направлено на уменьшение набухания слизистой оболочки, вследствие сосудосуживающей и противоаллергической активности. Механизм антиконгестивного действия связан с избирательным возбуждением α 1-адренергических рецепторов слизистой оболочки, а также с обратимым антагонизмом с гистамином в отношении H 1-рецепторов слизистой. Лекарственные средства данной группы применяются местно при ринитах (в том числе аллергических), ларингитах, синуситах, евстахиитах, конъюнктивитах и других заболеваниях, связанных с отеком слизистой оболочки, для остановки носовых кровотечений, перед риноскопией.

Поиск препарата

Препараты c фармакологическим действием «Антиконгестивное»

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь Антиконгестивные средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Противоконгестивное средство — Группа — Перечень препаратов

Основные группы лекарственных препаратов

Все препараты, применяемы для достижения лечебных или иных эффектов, принято разделять на несколько категорий. Те в свою очередь делятся на более мелкие группы и так далее. Такое деление основано на как на общности происхождения тех или иных лекарств, так и схожести механизмов действия, а также направленности эффектов. К тому же, классификация используется для отнесения того или иного препарата в конкретную группу, что делает более упорядоченным присвоение им табельных номеров, что необходимо за контролем на фармацевтическом рынке.

1. Препараты, действующие в области нервных окончаний вегетативной нервной системы. Данная категория разделяется на две большие группы

— адренергические препараты — лекарства, действие которых связано с адренорецепторами.

— холиноергические препараты. Их действие связано с холиновыми рецепторами.

В каждой из этих групп имеются препараты, которые приводят к усиления работы органов, имеющих иннервацию через рецепторы. И есть те лекарства, которые снижают данную работу.

Все они нашли широкое применение в различных областях медицины, так как обладают большим разнообразием эффектов. Это и вещества, стимулирующие работу сердца (адреналин, эфедрин, атропин), снимающие спазм гладкой мускулатуры (платифиллин, атропин), уменьшающие укачивание (скополамин), снижающие артериальное давление (пентамин, клофелин).

2. Вещества, снижающие чувствительность рецепторов и работу нервных волокон, проводящих боль. Сюда входят различные обволакивающие и вяжущие препараты (танины, квасцы, препараты висмута, ромашка, шалфей, череда и др.). Они снижают чувствительность, уменьшают воспаление и отек тканей.

Анестетики способны блокировать передачу болевых импульсов. К ним относят: новокаин, лидокаин, прокаин, дикаин, анестезин. Последний вместе с соединениям аллюминия входит в состав препарата альмагель-А, который применяется при хронических гастритах и язвенной болезни желудка в качестве обезболивающего и обволакивающего средства.

3. Препараты, действующие на нейроны головного мозга.

Данная категория лекарств применяется при различных заболеваниях и состояниях центральной нервной системы. Снотворные (фенобарбитал, тиопентал) и транквилизаторы (сибазон, нитразепам, феназепам и др.) применяются при нарушениях сна, для поверхностного наркоза, тревожных состояниях.

Противосудорожны (депакин, карбомазепин, ламотриджин) для лечения эпилепсии, паркинсонизма, хореи Гетингтона.

Ноотропные и сосудорасширяющие препараты назначают в качестве комплексной терапии энцефалопатии, инсультов.

4. Нестероидные противовоспалительные препараты (aнaльгин, аспирин, ибупрофен, парацетамол) применяются в качестве обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных средств.

5. Миотропные спазмолитики (папаверин, но-шпа, сульфат магния, дротаверин) нашли свое применение для снятия спазмов мышц органов и сосудов.

6. Гормональные препараты применяются как противоалергические, противовоспалительные, при различных заболеваниях эндокриных желез.

Это лишь поверхностный перечень всех лекарственных препаратов, число которых уже перевалило за 3 сотни тысяч. Главное помнить, что назначение лекарства должен осуществлять врач.

Статья подготовлены сайтом Фармамир

Вступите в группу, и вы сможете просматривать изображения в полном размере

Важно знать родителям о здоровье:

Источник

Антиконгестанты что это такое

Кафедра болезней уха, горла и носа Первого МГМУ им. И.М. Сеченова

Поликлиника №1 Управления делами Президента РФ, Москва, Россия

Топические назальные деконгестанты: сравнительная характеристика и обзор побочных эффектов

Журнал: Российская ринология. 2015;23(4): 50-56

Варвянская А. В., Лопатин А. С. Топические назальные деконгестанты: сравнительная характеристика и обзор побочных эффектов. Российская ринология. 2015;23(4):50-56.
Varvianskaia A V, Lopatin A S. Topical nasal decongestants: Comparative characteristics and a review of side effects. Russian Rhinology. 2015;23(4):50-56.
https://doi.org/10.17116/rosrino201523450-56

Кафедра болезней уха, горла и носа Первого МГМУ им. И.М. Сеченова

Сосудосуживающие препараты — адреномиметики для местного использования — один из важных компонентов в лечении риносинуситов. Их длительное использование приводит к развитию побочных эффектов, основным из которых является медикаментозный ринит. Эти побочные эффекты в большей степени присущи препаратам короткого действия (нафазолин). Для уменьшения риска развития побочных эффектов и тахифилаксии следует применять деконгестанты длительного действия (ксилометазолин), не превышать длительность рекомендованных курсов лечения (1 нед), использовать более низкие концентрации растворов (0,05% вместо 0,1%) в виде дозированного аэрозоля.

Кафедра болезней уха, горла и носа Первого МГМУ им. И.М. Сеченова

Поликлиника №1 Управления делами Президента РФ, Москва, Россия

Сосудосуживающие препараты (деконгестанты, вазоконстрикторы, симпатомиметики) в течение длительного времени широко используются в лечении заболеваний носа и околоносовых пазух. Они делятся на две основные группы: для системного и топического применения, причем некоторые из них (фенилэфрин, эпинефрин, эфедрин и др.) могут применяться как местно (носовые капли и аэрозоли), так и системно. Существуют также два деконгестанта для ингаляционного введения: дезоксиэфедрин и пропилгекседрин.

Большинство топических деконгестантов относятся к препаратам безрецептурного отпуска, пациенты обычно покупают их, не советуясь с врачом. Более того, больные часто используют эти препараты вопреки предупреждениям врача. Опрос, проведенный в 5 европейских странах, показал, что более половины больных (52,6%) аллергическим ринитом в течение года ни разу не обращались к врачу и 30,2% из них предпочитали самостоятельно лечиться безрецептурными препаратами [3]. Еще одно недавнее европейское обсервационное исследование, включавшее 895 больных аллергическим ринитом и хроническим риносинуситом, показало, что 49% из них регулярно пользовались деконгестантами, несмотря на то, что были предупреждены врачом о вреде их длительного применения. При этом приверженность к деконгестантам была обратно пропорциональна использованию интраназальных кортикостероидов — препаратов, действительно необходимых в базисной терапии данных заболеваний [4].

Бесконтрольное применение назальных деконгестантов в последние годы принимает угрожающие размеры. В 2004 г. в мире ежегодно продавалось порядка 600 млн упаковок топических сосудосуживающих препаратов [5], однако даже эти пугающие цифры в свете российской статистики выглядят заниженными. По данным IMS Russia, в России в течение 2010 г. продажи назальных деконгестантов составили 6,4 млрд рублей (в оптовых ценах) и 221 млн упаковок, в том числе 107 млн упаковок нафазолина. Один из представителей данной группы — ксилометазолин — неоднократно входил в десятку самых продаваемых в России лекарств.

Не сильно изменилась ситуация и за последние годы. По данным PrIndex, в 2014 г. было продано 220,8 млн упаковок, среди них 71,5 (около 32%) млн упаковок нафазолина. Бесспорным лидером продаж и самым популярным брэндом в России остается нафтизин — в 2014 г. было продано 69,7 млн флаконов. Идущий на втором месте по продажам ксилен отстает от него почти в 2,5 раза — «всего» 28,6 млн флаконов.

Обращает на себя и тот факт, что более 2/3 (137,5 млн) проданных в России сосудосуживающих препаратов были выпущены в виде капель и только 83,0 млн — в виде аэрозолей. Среди 11 602 тыс. врачебных рецептов на деконгестанты (ATC код R01AA) 65% было выписано педиатрами и лишь оставшиеся 35% — оториноларингологами и терапевтами (17 и 18% соответственно).

Фармакологические механизмы действия деконгестантов

Деконгестанты принимают участие в регуляции тонуса кровеносных сосудов, причем в первую очередь их действие направлено на ткани с интенсивным кровоснабжением, имеющие богатую симпатическую иннервацию, в частности на слизистую оболочку. Объем полости носа и, следовательно, объем проходящей через него воздушной струи зависят в первую очередь от состояния симпатической нервной системы. В физиологических условиях симпатическая импульсация поддерживает определенный уровень констрикции посткапиллярных венул. В этих условиях объем сосудистой сети слизистой оболочки носа составляет примерно половину от максимально возможного. Активность симпатической нервной системы возрастает при физических нагрузках и приводит к дальнейшему сокращению кавернозной ткани носовых раковин и увеличению объема потока воздуха, проходящего через нос.

Классификация топических назальных деконгестантов (по L. Malm, A. Änggard [10], с изменениями)

Сравнительная эффективность деконгестантов

Данные риноманометрии показали, что ксилометазолин уменьшает сопротивление воздушному потоку в полости носа на 8 ч с его максимальным снижением на 33%, в то время как фенилэфрин — только на 0,5—2 ч с максимальным снижением носового сопротивления на 17% [10]. Проводилось сравнение вазоконстрикторного эффекта топических (ксилометазолин) и системных (псевдоэфедрин) деконгестантов у здоровых добровольцев и больных синуситом по результатам передней активной риноманометрии и магнитно-резонансной томографии. Это исследование показало, что ксилометазолин значительно превосходит псевдоэфедрин по степени воздействия на кровоток в носовых раковинах. Интересно, что оба препарата не оказывали практически никакого эффекта на толщину слизистой оболочки околоносовых пазух, действуя исключительно в полости носа [11].

В ходе другого сравнительного исследования на основании данных акустической ринометрии установлено, что максимальная вазоконстрикция у всех исследуемых деконгестантов была достигнута через 40 мин после их нанесения на слизистую оболочку, однако уже через 4 ч эффект нафазолина и тетризолина полностью отсутствовал, в то время как ксилометазолин, оксиметазолин и трамазолин продолжали действовать [12].

Показания

Побочные эффекты

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Больные нередко отмечают, что применение сосудосуживающих препаратов вызывает у них ухудшение общего состояния, головную боль, сердцебиение и т. д. Данные литературы также дают основания предположить, что длительное, а иногда даже ситуационное применение деконгестантов, в первую очередь нафазолина, в меньшей степени — оксиметазолина, может сопровождаться головной болью, вызванной сегментарным спазмом сосудов головного мозга [18, 19], и даже приводить к ишемическим и геморрагическим инсультам головного мозга [20, 21].

Назальные деконгестанты длительного действия (ксилометазолин, оксиметазолин) обладают низкой биодоступностью, и лишь незначительная часть введенного в полость носа раствора всасывается со слизистой оболочки и попадает в системный кровоток. Исследования с меченым радиоактивным изотопом оксиметазолина показали, что этот препарат практически не обладает системным действием. Концентрации современных топических деконгестантов в плазме настолько малы, что их невозможно определить аналитическими методами. Напротив, нафазолин, по-видимому, обладает существенным резорбтивным действием, однако сведения о его биодоступности и концентрациях в сыворотке крови отсутствуют. Неизвестно также, с чем связан возможный системный эффект нафазолина: с непосредственной абсорбцией со слизистой оболочки полости носа или всасыванием проглоченной части препарата в желудке.

Действие на сосудистую систему полости носа

Все топические сосудосуживающие препараты в той или иной степени способны вызывать развитие тахифилаксии или синдрома «рикошета». Считается, что α-адреномиметики при длительном и частом применении угнетают эндогенную продукцию норадреналина, синтезируемого в адренорецепторах, а также вызывают снижение чувствительности гладкой мускулатуры сосудов полости носа к эндогенному норадреналину. В результате снижение тонуса α-адренорецепторов сохраняется на фоне приема этих препаратов спустя длительное время после того, как прекратила действовать причина ринита [22]. Длительное (свыше 10 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность и позднее изменения гистологического строения (ремоделирование) слизистой оболочки, т. е. развитие медикаментозного ринита.

Короткие курсы лечения топическими деконгестантами, такими как оксиметазолин и ксилометазолин, не приводят к сколько-нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа [23]. Однако у лиц с уже существующей назальной гиперреактивностью даже кратковременный курс лечения назальными деконгестантами может приводить к развитию медикаментозного ринита. В патогенезе этого заболевания в данном случае могут в различной степени участвовать два механизма:

— увеличение объема крови в кавернозной сосудистой сети носовых раковин;

— отек интерстициального слоя слизистой оболочки.

Считается, что первый механизм присутствует у здоровых людей и носит обратимый характер. Развитие второго механизма возможно у предрасположенных лиц с уже имеющимися явлениями назальной гиперреактивности (вазомоторного ринита, вегетососудистой дистонии) и ведет к формированию стойкой медикаментозной зависимости.

Действие на функцию мерцательного эпителия

Помимо регуляции тонуса и кровенаполнения сосудистой системы полости носа вазоконстрикторы могут косвенно воздействовать на функции других структурных элементов слизистой оболочки, в частности на двигательную активность мерцательного эпителия. Целый ряд экспериментальных работ показал, что большинство деконгестантов замедляют частоту биения ресничек [24, 25], хотя результаты исследований часто противоречат друг другу. Одно из таких исследований, проведенное на культуре клеток мерцательного эпителия человека, показало выраженное снижение частоты биения ресничек под действием нафазолина и оксиметазолина, в то время как ксилометазолин и фенилэфрин были практически лишены такого эффекта [26]. При помощи электронной микроскопии были продемонстрированы выраженные изменения ультраструктуры мерцательного эпителия полости носа вплоть до слущивания клеток с базальной мембраны после семидневного использования 1% раствора эфедрина. Для сравнения: аналогичный курс лечения 0,025 и 0,05% растворами оксиметазолина не вызывал заметных изменений в клетках мерцательного эпителия [27].

Читайте также: аккаунт что такое значит

Развитие подобных побочных эффектов может быть связано с цилиотоксическим эффектом не самого деконгестанта, а бензалкония хлорида — консерванта-антисептика, который входит в состав большинства топических назальных аэрозолей. Ряд исследований показал, что нанесение бензалкония хлорида на слизистую оболочку полости носа вызывает раздражение, гиперсекрецию и замедление мукоцилиарного транспорта [28, 29]. Ощущение жжения и явления раздражения в полости носа были значительно сильнее у пациентов, которые получали оксиметазолин с добавлением консерванта (бензалкония хлорида), и статистически значимо уменьшались у больных, получавших препарат в чистом виде [30—32]. Еще одно исследование показало, что растворы ксилометазолина и оксиметазолина с добавлением этого консерванта значительно снижают частоту биения ресничек слизистой оболочки носа, в то время как деконгестант в чистом виде такого действия не оказывает [33].

Однако мнение о побочных эффектах бензалкония хлорида на сегодняшний день далеко не однозначно. Среди 18 работ (14 in vivo и 4 in vitro), в которых исследовали побочные действия препаратов, содержащих бензалкония хлорид в концентрациях от 0,00045 до 0,1%, 8 не выявили сколько-нибудь его заметного действия на функции слизистой оболочки полости носа. Остальные 10 исследований показали, что эти препараты вызывают дегенеративные изменения в слизистой оболочке (а именно действуют на мукоцилиарный транспорт, частоту биения и строение ресничек, вызывают деструкцию эпителия) и способствуют развитию медикаментозного ринита, но статистически достоверные различия между самим препаратом и плацебо были получены только в 2 из них. Примечательно, что в обеих этих работах изучались препараты оксиметазолина [34].

Выраженный негативный эффект нафазолина (нафтизина) на морфологическое строение и функции слизистой оболочки полости носа был недавно продемонстрирован в условиях эксперимента и в клинических исследованиях. В этой работе было показано, что у больных с вазомоторным ринитом, применявших нафтизин в течение месяца, время транспорта сахарина составило в среднем 18,5 мин, а у лиц со стажем использования этого препарата 20 лет и более — 49,7 мин (считается, что при показателе 40 мин и более мукоцилиарный транспорт в полости носа практически не работает). Экспериментальные исследования на мышах показали, что нафтизин вызывает выраженные нарушения полости носа, которые к 6-му месяцу приводят к полипозным изменениям слизистой оболочки и полной утрате ее защитных функций [35]. Следует также помнить, что в отличие от других вазоконстрикторов в двух основных брендах нафазолина (нафтизин и санорин) в качестве консерванта используется не хлорид бензалкония, а борная кислота.

Важную роль в плане профилактики побочных эффектов играет выбор формы выпуска препарата, при этом самой неудачной формой являются носовые капли. В отсутствие дозатора простое вливание лекарственного средства пипеткой не дает никакой возможности контролировать количество введенного в полость носа препарата, так как бóльшая часть его немедленно попадает в носоглотку, ротоглотку и проглатывается. Это не только снижает эффективность препарата, но и значительно повышает риск развития системных побочных реакций. Исследования показали, что по данным риноманометрии дозированный спрей ксилометазолина с помпой значительно более эффективно увеличивает суммарный поток воздуха и уменьшает носовое сопротивление, чем обычный спрей и капли [36].

Не менее важное значение имеет концентрация используемого раствора. Проведенные исследования показали, что 0,1 и 0,05% растворы ксилометазолина обладают примерно одинаковым вазоконстрикторным эффектом [37], поэтому начинать лечение предпочтительнее с более низкой концентрации препарата (предназначенной для детей) и только при недостаточной ее эффективности переходить на стандартную взрослую форму.

Системное токсическое действие вазоконстрикторов чаще проявляется в детском возрасте. Деконгестанты следует с особой осторожностью назначать детям младше 2 лет, потому что существующий интервал между терапевтической и токсической дозами в этой возрастной группе невелик. Среди всех назальных деконгестантов производные имидазолина короткого действия (в частности, нафазолин) оказывают наиболее выраженные нежелательные топические и системные эффекты. Отравление препаратами нафазолина является одной из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения. Причинами развития системного токсического эффекта у детей являются превышение разовой дозы и кратности приема препаратов, применение лекарственных средств с концентрацией, адаптированной под более старший возраст, нестандартизированные методы их использования, такие как промывание носа методом перемещения раствором деконгестанта и даже его прием внутрь [38].

Во многих странах препараты нафазолина вообще не рекомендованы для использования в педиатрической практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, при этом подчеркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно использовать 0,025% раствор нафазолина. Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, так как официнальные растворы нафазолина выпускаются только в 0,05 и 0,1% концентрациях. С учетом этого использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно [39].

Сведения о тератогенном эффекте топических назальных деконгестантов отсутствуют, но ввиду повышенной предрасположенности беременных к развитию синдрома тахифилаксии применение у них сосудосуживающих препаратов должно быть ограничено минимально возможными дозами и сроками [40].

Заключение

Длительное и бесконтрольное использование назальных деконгестантов приводит к развитию побочных эффектов и медикаментозной зависимости. Эти побочные эффекты в большей степени присущи деконгестантам короткого действия (нафазолин). Наиболее безопасным препаратом этой группы в свете проведенных исследований представляется ксилометазолин. Для уменьшения риска развития побочных эффектов и тахифилаксии следует не превышать длительность рекомендованных курсов лечения, использовать более низкие концентрации растворов в виде дозированного аэрозоля, а не капель, а также сочетать лечение деконгестантами с промыванием полости носа изотоническим раствором.

Конфликт интересов отсутствует.

Концепция и дизайн исследования, редактирование: А.Л.

Сбор и обработка материала, написание текста: А.В.

Источник