амприлан для чего назначают

Амприлан® НД

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 2.5 мг/12.5 мг, 5 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Амприлан® НЛ:

активное вещество – рамиприл 2.5 мг

гидрохлортиазид 12.5 мг

Амприлан® НД:

активное вещество – рамиприл 5.0 мг

гидрохлортиазид 25.0 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), натрия стеарилфумарат

Описание

Плоские таблетки капсуловидной формы, от белого до почти белого цвета, размером 4.0 х 8.0 мм, с риской на одной стороне и маркировкой «12.5» – на другой (для дозировки 2.5 мг/12.5 мг).

Плоские таблетки капсуловидной формы, от белого до почти белого цвета, размером 5 х 10 мм, с риской и маркировкой «25» на одной стороне и риской на боковых сторонах (для дозировки 2.5 мг/12.5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ (ангиотензин-конвертирующего фермента) ингибиторы в комбинации с диуретиками.

Рамиприл в комбинации с диуретиками.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рамиприл

После перорального применения рамиприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация рамиприла в плазме достигается в течение одного часа, степень абсорбции составляет минимум 56%, и наличие пищи в желудочно-кишечном тракте не оказывает на это значительного влияния. Биодоступность активного метаболита рамиприлата после перорального применения 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет 45%.

Максимальная концентрация рамиприлата, единственного активного метаболита рамиприла, в плазме достигается в течение 2-4 часов после приема рамиприла. После применения обычных доз рамиприла 1 раз в сутки равновесная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается приблизительно через 4 дня лечения.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет примерно 73%, для рамиприлата около 56%.

Рамиприл практически полностью метаболизируется до рамиприлата, превращается в дикетопиперазиновый сложный эфир рамиприла и дикетопиперазиновую кислоту, глюкорониды рамиприла и рамиприлата.

Выведение метаболитов происходит преимущественно путем почечной экскреции. Снижение концентрации рамиприлата в плазме крови является многофазным. Ввиду мощного накопительного связывания с ангиотензинконвертирующим ферментом (АКФ) и медленной диссоциации из связи с ферментом рамиприлат имеет пролонгированную терминальную фазу выведения при очень низких концентрациях в плазме крови. Эффективный период полувыведения рамиприла после многократного приема доз 5–10 мг рамиприла 1 раз в сутки составляет 13–17 ч и является более длительным при применении низких доз (1,25–2,5 мг). Разница обусловлена тем, что способность фермента к связыванию с рамиприлатом является насыщающей. После перорального приема однократной дозы рамиприла ни рамиприл, ни его метаболит не выявлены в грудном молоке. Однако неизвестно, какой эффект проявляется при многократном приеме.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Выведение рамиприлата почками снижено у пациентов с нарушенной функцией почек, и почечный клиренс рамиприлата пропорционален клиренсу креатинина. Это приводит к повышению концентрации рамиприлата в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У пациентов с нарушенной функцией печени метаболизм рамиприла до рамиприлата задерживается в результате снижения активности печеночных эстераз, и уровни рамиприла в плазме у таких пациентов увеличиваются.

Однако, максимальные концентрации рамиприлата у этих пациентов не отличаются от максимальных концентраций у пациентов с нормальной работой печени.

Гидрохлоротиазид Всасывание

После перорального приема в желудочно-кишечном тракте всасывается около 70% гидрохлоротиазида. Максимальная концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови достигается в течение 1,5–5 ч.

Для гидрохлоротиазида связывание с белками плазмы крови составляет 40%.Метаболизм

Гидрохлоротиазид метаболизируется в печени в очень незначительном количестве.Выведение

Гидрохлоротиазид выделяется почками практически полностью (>95%) в неизмененном виде. 50–70% однократной дозы выводится в течение 24 ч.

Период полувыведения составляет 5–6 ч.

Пациенты с нарушенной функцией почек

У пациентов с нарушенной функцией почек почечная экскреция гидрохлоротиазида снижена, а почечный клиренс гидрохлоротиазида пропорционален клиренсу креатинина. Это приводит к повышению концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у лиц с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У пациентов с циррозом печени фармакокинетика гидрохлоротиазида не претерпевает существенных изменений. Не проводилось ни одного исследования фармакокинетики гидрохлоротиазида у пациентов с сердечной недостаточностью.

Рамиприл и гидрохлоротиазид

Одновременное применение рамиприла и гидрохлоротиазида не влияет на их биодоступность. Фиксированные комбинации рамиприла и гидрохлоротиазида можно рассматривать как биоэквивалентную к аналогичным дозировкам рамиприла и гидрохлоротиазида по отдельности.

Фармакодинамика

Таблетки Амприлан® НЛ и Амприлан® НД обладают антигипертензивным и диуретическим эффектом. Рамиприл и гидрохлортиазид применяют по отдельности и в комбинации в антигипертензивной терапии. Антигипертензивное действие обоих веществ дополняет друг друга, а потери калия, вызванные гидрохлортиазидом, снижаются рамиприлом.

Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, ингибирует фермент дипептидилкарбоксипептидазу I (синонимы: ангиотензин-конвертирую- щий фермент, кининаза II). В плазме и тканях данный фермент катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее средство ангиотензин II, а также распад активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению сосудов.

Поскольку ангиотензин II также стимулирует выброс альдостерона, рамиприлат приводит к снижению секреции альдостерона. Средний ответ на монотерапию ингибитором АКФ у пациентов негроидной расы (афро-карибских) с артериальной гипертензией (обычно это категория гипертензивного населения с низким уровнем ренина), был ниже, чем у других пациентов.

ГидрохлоротиазидГидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Ингибирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в дистальном канальце. Усиленная почечная экскреция этих ионов сопровождается увеличением мочеобразования (вследствие осмотического связывания воды). Выведение калия и магния также увеличивается, тогда как выведение мочевой кислоты уменьшается. Вероятные механизмы гипотензивного действия гидрохлоротиазида заключаются в изменении натриевого баланса, уменьшении объема внеклеточной жидкости и плазмы, изменении сопротивления почечных сосудов или снижении реакций на норадреналин и ангиотензин II.

Применение рамиприла приводит к значительному снижению периферического артериального сопротивления. Как правило, значительных изменений почечного плазмотока или скорости клубочковой фильтрации не происходит. У пациентов с артериальной гипертензией назначение рамиприла приводит к снижению артериального давления, как в горизонтальном, так и вертикальном положении, что не сопровождается компенсаторным повышением частоты сердечных сокращений.

У большинства пациентов антигипертензивный эффект наступает приблизительно через 1–2 ч после перорального приема однократной дозы препарата. Максимальный эффект после перорального приема однократной дозы обычно наступает через 3–6 ч. Антигипертензивный эффект после приема однократной дозы обычно сохраняется в течение 24 ч.

При длительном лечении с применением рамиприла максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3–4 недели. Доказано, что при длительной терапии антигипертензивный эффект сохраняется в течение 2 лет.

Внезапное прекращение приема рамиприла не приводит к быстрому и чрезмерному повышению артериального давления.

Относительно гидрохлоротиазида, то начало диуретического эффекта наступает приблизительно через 2 часа и длится в течение 6–12 часов, а максимальный эффект наступает через 4 часа.

Антигипертензивный эффект наступает через 3–4 дня лечения и может сохраняться в течение 1 недели после завершения лечения.

Антигипертензивный эффект сопровождается незначительным увеличением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.

Одновременное применение рамиприла и гидрохлоротиазида.

В клинических исследованиях, применение этой комбинации привело к более значительному снижению артериального давления, чем применение каждого из действующих веществ отдельно. Вероятно, путем блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы одновременное применение рамиприла и гидрохлоротиазида способствует обратимой потере калия, связанной с этими диуретиками.

Комбинирование ингибитора АКФ с тиазидным диуретиком оказывает синергический эффект, а также снижает риск возникновения гипокалиемии, вызванной применением одного диуретика.

Показания к применению

— эссенциальная гипертензия, которая не поддается адекватному контролю

при монотерапии рамиприлом или гидрохлортиазидом

Способ применения и дозы

Амприлан® НЛ и Амприлан® НД рекомендуется принимать ежедневно, в одно и то же время, обычно по утрам.

Таблетки Амприлан® НЛ и Амприлан® НД можно принимать перед, после или во время приема пищи, так как прием пищи не влияет на его биодоступность. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Её нельзя разжевывать или раздавливать.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от возраста пациента, профиля заболевания и уровня артериального давления. Назначение фиксированной комбинации рамиприла/гидрохлортиазида, обычно, рекомендовано после индивидуального подбора доз этих компонентов по отдельности.

Обычная начальная доза составляет 2.5 мг рамиприла и 12.5 мг гидрохлортиазида. Обычная поддерживающая доза составляет 2.5 мг рамиприла и 12.5 мг гидрохлортиазида утром. При необходимости, доза может быть постепенно увеличена до достижения целевого уровня артериального давления. Максимальная доза составляет 5 мг рамиприла и 25 мг гидрохлортиазида.

У пациентов, получающих одновременное лечение диуретиками, рекомендуется соблюдать осторожность, так как после начала лечения может возникнуть гипотензия. Необходимо снизить дозы диуретиков, либо отменить приём диуретиков перед началом терапии фиксированной комбинацией рамиприл/гидрохлоротиазид.

Пациентам с почечной недостаточностью

Применение Амприлан® НЛ и Амприлан® НД противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 1/100, 1/1000,

Источник

Амприлан® (10 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – рамиприла 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), натрия стеарилфумарат (для дозировок 1,25 мг, 2.5 мг, 5 мг и 10 мг),

для дозировки 2.5 мг: пигмент смесь РВ22886 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый (Е 172)),

для дозировки 5 мг: пигмент смесь РВ24899 красный (лактозы моногидрат, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172))

Описание

Плоские таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета,

с фаской (для дозировок 1.25 мг и 10 мг)

Плоские таблетки овальной формы, светло-желтого цвета, с фаской (для дозировки 2.5 мг)

Плоские таблетки овальной формы, розового цвета, с фаской и видимыми вкраплениями (для дозировки 5 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Рамиприл.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вследствие сильного насыщенного связывания рамиприлата с АКФ и медленной диссоциацией от фермента, наблюдается продолжительная терминальная фаза выведения при очень низких концентрациях в плазме. После многократного приема суточных доз рамиприла, эффективный период полувыведения концентраций рамиприлата составляет 13-17 часов для доз 5-10 мг и более длительное время для доз 1.25-2.5 мг.

Следы рамиприлата обнаруживаются в грудном молоке при приеме однократной дозы рамиприла.

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой.

При почечной недостаточности выведение рамиприлата снижается пропорционально клиренсу креатинина, что приводит к повышенной концентрации рамиприлата в плазме крови.

При печеночной недостаточности превращение рамиприла в рамиприлат замедляется, однако пиковые концентрации у таких пациентов не отличаются от концентраций, обнаруженных у лиц с нормальной функцией печени.

Фармакодинамика

Применение Амприлана® приводит к нормализации давления в положении стоя, а также в горизонтальном положении без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Максимальный эффект достигается через 3-6 часов после перорального приема однократной дозы и антигипертензивный эффект обычно продолжается в течение 24 часов. Максимальный антигипертензивный эффект при непрерывном лечении Амприланом®, как правило, проявляется через 3-4 недели и поддерживается при длительном лечении в течение 2-х лет. Резкое прекращение приема препарата не приводит к быстрому и чрезмерному повышению артериального давления.

Амприлан ® эффективен в лечении пациентов функциональных классов II-IV согласно классификации Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации в дополнение к обычной терапии с мочегонными средствами и дополнительными сердечными гликозидами. Амприлан® благоприятно воздействует на сердечную гемодинамику (понижает давление в левом и правом желудочках, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает сердечный выброс и улучшает сердечный индекс), уменьшает нейроэндокринную активацию.

Амприлан® снижает частоту развития инфаркта миокарда, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых или атеротромботических (с тромбозом артерии, пораженной атеросклерозом) заболеваний, сердечно-сосудистых (перенесенная ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических сосудов) заболеваний или сахарного диабета, по меньшей мере, с одним дополнительным фактором риска (подтвержденной микроальбуминурией, гипертонией, повышенным уровнем общего холестерина, низким уровнем липопротеидов высокой плотности и курением).

Читайте также: start up проект что это

Амприлан® снижает скорость гломерулярной функции почек у пациентов с диабетической нефропатией, имеющих протеинурию от слабого до выраженного уровня, а также уменьшает риск возникновения нефропатии у пациентов с диабетом 2-го типа, как с нормальным, так и с повышенным артериальным давлением.

У пациентов с преходящими или устойчивыми признаками сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, Амприлан® снижает абсолютную смертность на 5.7% и относительный риск смертности на 27%.

Показания к применению

— профилактика сердечно-сосудистых заболеваний с целью снижения

кардиоваскулярной смертности у пациентов с выраженными

атеротромботическими кардиоваскулярными заболеваниями

(ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических

сосудов) или диабетом, по меньшей мере, с одним кардиоваскулярным

фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия,

повышенный уровень общего холестерина, низкий уровень липопротеинов

высокой плотности холестерина, курение)

— ранняя гломерулярная диабетическая нефропатия (выявленная по

микроальбуминурии), выраженная гломерулярная диабетическая

нефропатия, по меньшей мере, с одним кардиоваскулярным фактором

риска, выраженная гломерулярная недиабетическая нефропатия

(подтвержденная по макропротиенурии ≥ 3 г/в день)

— симптоматическая сердечная недостаточность (острая и хроническая)

— вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда

с клиническими симптомами сердечной недостаточности (через 48 часов

после острого инфаркта миокарда с целью снижения смертности

пациентов в острой фазе инфаркта миокарда)

Способ применения и дозы

Таблетки Амприлан® следует принимать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан).

Рекомендуется принимать Амприлан® каждый день в одно и то же время дня.

Амприлан® можно принимать до, во время или после еды, так как прием пищи не влияет на его биодоступность.

У пациентов, лечившихся мочегонными (диуретическими) средствами, после начала лечения Амприланом® может возникнуть гипотония, это более вероятно у пациентов, которые одновременно лечатся диуретиками. Поэтому рекомендуется проявить осторожность, так как у этих пациентов может уменьшиться объем крови или содержание калия в сыворотке крови.

Необходимо прекратить прием диуретика, если это возможно, за 2-3 дня до начала лечения Амприланом®.

У пациентов с гипертонией, у которых лечение диуретиком не прекращается, лечение Амприланом® нужно начать с дозы 1.25 мг. Должны отслеживаться почечная функция и уровень калия в сыворотке крови. Последующие дозы Априлана® должны быть скорректированы в соответствии c необходимым давлением.

Дозы должны быть индивидуально подобраны в зависимости от заболевания пациента и показателей артериального давления.

Амприлан® может быть использован в качестве монотерапии или в комбинации с другими классами антигипертензивных лекарственных средств.

Прием Амприлана ® следует начинать постепенно, используя в качестве первоначальной рекомендуемой дозы 2.5 мг в сутки.

Пациенты с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой могут столкнуться с чрезмерным снижением кровяного давления после первоначальной дозы. Для таких пациентов рекомендуется первоначальная доза 1.25 мг и начало лечения должно проводиться под наблюдением врача.