Ампициллин (Ampicillin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ампициллин
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета, гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается β-лактамазами бактерий.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Ампициллин
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A38 | Скарлатина |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A46 | Рожа |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H70 | Мастоидит и родственные состояния |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J00 | Острый назофарингит (насморк) |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| K04 | Болезни пульпы и периапикальных тканей (в т.ч. периодонтит) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Применение у детей
Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Лекарственное взаимодействие
Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Код АТХ
Фармакодинамика:
Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки и Streptococcus pneumoniae Staphylococcus spp. Bacillus anthracis Clostridium spp. большинство энтерококков в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli) микроорганизмов аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. всех штаммов Pseudomonas aeruginosa большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика:
Равномерно распределяется в органах и тканях организма обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной перитонеальной амниотической и синовиальной жидкостях ликворе содержимом волдырей моче (высокие концентрации) слизистой оболочке кишечника костях желчном пузыре легких тканях женских половых органов желчи в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое) придаточных пазухах носа жидкости среднего уха слюне тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Показания:
Бактериальные инфекции вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит тонзиллит фарингит средний отит бронхит пневмония абсцесс легкого) инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит пиелит цистит уретрит) инфекции билиарной системы (холангит холецистит) гонорея хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина) цервицит инфекции кожи и мягких тканей: рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез листериоз инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф дизентерия сальмонеллез сальмонеллоносительство перитонит) эндокардит (профилактика и лечение) менингит бактериальная септицемия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) период лактации детский возраст (до 1 мес).
С осторожностью:
Способ применения и дозы:
Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный прием в виде суспензии.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).
При разовой дозе превышающей 2 г препарата вводят внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (75-15 мл соответственно) затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления недопустимо добавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения.
Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз стоматит гастрит сухость во рту изменение вкуса боль в животе рвота тошнота диарея глоссит нарушение функции печени умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность тревожность спутанность сознания изменение поведения депрессия судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз анемия.
Местные реакции: боль в месте введения инфильтраты при внутримышечном введении. Прочие: интерстициальный нефрит нефропатия суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма) кандидоз влагалища.
Передозировка:
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота рвота диарея нарушение водноэлектролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:
Диуретики аллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания:
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При одновременном применении эстроген содержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г.
Упаковка:
По 05 г активного вещества во флаконы стеклянные герметично укупоренные резиновыми пробками обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.
По 1 флакону с инструкцией по применению препарата помещают в пачки из картона.
По 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки с перегородками из картона.
Для стационаров. По 1-50 флаконов с приложением равного количества инструкций по применению помещают в коробки с перегородками из картона.
Условия хранения:
Список Б. В сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 20 °С.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Ампициллин : инструкция по применению
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – ампициллин натрия стерильный (в пересчете на ампициллин) – 0,5 г
Описание
Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты системного использования. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин.
Фармакологические свойства
При парентеральном введении (внутривенном, внутримышечном) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Период полувыведения составляет – 1-2 часа.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично – с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-hemolytic Streptococci, в том числе Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Показания к применению
— бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого) и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)
— инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит
— инфекции билиарной системы: холангит, холецистит
— инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
— инфекции опорно-двигательного аппарата
— инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез
— абдоминальные инфекции: перитонит
— эндокардит: профилактика и лечение
Способ применения и дозы
Перед назначением лекарственного средства рекомендуется определять чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).
Внутримышечно. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой свыше 20 кг вводят внутримышечно 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелых инфекциях – 1-2 г 3-4 раза в сутки.
Для профилактики эндокардита у лиц с пороком сердца, протезом клапана при невозможности пероральной терапии назначают 2 г внутримышечно (внутривенно) за 30 мин до процедуры (стоматологические вмешательства с кровотечением, тонзилэктомия, аденоидэктомия, хирургическое удаление участка слизистой оболочки желудочно-кишечного или респираторного тракта, склеротерапия варикозно расширенных вен пищевода и его дилатации, дилатация мочеточника, хирургическое лечение патологии мочевыводящих путей (включая простатэктомию), длительная катетеризация мочевого пузыря, осложненная инфекцией, вагинальная гистерэктомия, инфицированные роды, рассечение и дренирование инфицированных тканей) и 1 г внутримышечно (внутривенно) спустя 6 часов после назначения первой дозы.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный прием в виде суспензии.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут.
При разовой дозе, превышающей 2 г препарата, вводят внутривенно, капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор декстрозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, недопустимо добавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения.
Продолжительность лечения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.
Побочные действия
— со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный колит
— со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами), ажитация, агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия
— аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь (может исчезнуть без отмены препарата)
— лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия
— местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при внутримышечном введении, флебиты при внутривенном введении в больших дозах
— прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.
Противопоказания
— гиперчувствительность к ампициллину (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
— сенная лихорадка и другие аллергические заболевания
— кровотечения в анамнезе
— детский возраст до 1 месяца
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Особые указания
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Беременность и период лактации
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г.
По 0,5 г активного вещества во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.
50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках для использования в условиях стационара помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.