Аксамон ® (Axamon ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аксамон ®
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 5 мг |
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 15 мг |
Фармакологическое действие
Ингибитор холинэстеразы. Препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (в т.ч. эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры.
Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.
Показания активных веществ препарата Аксамон ®
Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатия), бульбарный паралич и парез.
В восстановительном периоде при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Миастения, миастенический синдром.
Демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии).
Болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа.
Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.
Слабость родовой деятельности.
Интоксикация антихолинергическими средствами.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F00 | Деменция при болезни Альцгеймера |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F81 | Специфические расстройства развития учебных навыков |
| G12.2 | Болезнь двигательного неврона |
| G30 | Болезнь Альцгеймера |
| G35 | Рассеянный склероз |
| G36 | Другая форма острой диссеминированной демиелинизации |
| G37 | Другие демиелинизирующие болезни центральной нервной системы |
| G54 | Поражения нервных корешков и сплетений |
| G60 | Наследственная и идиопатическая невропатия |
| G61 | Воспалительная полиневропатия |
| G62.1 | Алкогольная полиневропатия |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| G70 | Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| K59.8 | Другие уточненные функциональные кишечные нарушения |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| O62 | Нарушения родовой деятельности [родовых сил] |
| T44.3 | Другими парасимпатолитическими [антихолинергическими и анти мускаринными] и спазмолитическими средствами, не классифицированными в других рубриках |
| T90 | Последствия травм головы |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного применения), атаксия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: проявления м-холиностимулирующего действия – бронхоспазм, брадикардия.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания
С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо учитывать способность ипидакрина повышать тонус матки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и с работой, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ипидакрин усиливает седативное действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.
У пациентов с миастенией при применении ипидакрина на фоне других холинергических средств повышается риск развития холинергического криза.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается брадикардия.
Ипидакрин ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.
Аксамон ампулы для чего
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 5 мг |
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 15 мг |
Фармакологическое действие
Обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Обладает следующими фармакологическими эффектами:
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.
Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
C max в плазме крови после п/к или в/м введения достигается в течение 25-30 мин. Около 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется через 15-20 мин после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 ч.
Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата.
Метаболизм и выведение
Показания
Противопоказания
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Дозировка
Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, по возможности, переходят на таблетированную форму.
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, по возможности, переходят на таблетированную форму.
Побочные действия
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% пациентов и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.
Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при возникновении побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: применение м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.
Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков под влиянием ипидакрина усиливаются.
При одновременном применении других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Этанол усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Особые указания
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Применение ипидакрина может привести к обострению течения эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Использование в педиатрии
Отсутствуют систематизированные данные о применении ипидакрина у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Беременность и лактация
Ипидакрин повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому препарат противопоказан при беременности.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Аксамон, 10 шт., 1 мл, 15 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения
Аксамон: инструкция по применению
Состав
| Раствор для внутримышечного и подкожного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводный) | 5 мг |
| 15 мг | |
| вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Аксамон ® — обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Аксамон ® обладает следующими фармакологическими эффектами:
— улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
— улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и других факторов;
— усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
— улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное, канцерогенное и иммунотоксическое действие. Не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика
При п/к и в/м введении быстро всасывается. Tmax в крови — 25–30 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови — 40–50%. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 — путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T1/2 препарата Аксамон ® при парентеральном введении составляет 2–3 ч. После парентерального введения 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
стенокардия, выраженная брадикардия;
механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; тиреотоксикоз; заболевания ССС; обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей. Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому ипидакрин противопоказан во время беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Способ применения и дозы
Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15–30 мг 1–3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 мес. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес.
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней; далее, при возможности, переходят на таблетированную форму.
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней; далее, при возможности, переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника
Начальная доза — 10–15 мг 1–2 раза в день в течение 1–2 нед.
Побочные действия
Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень часто (≥1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1000–1/10000 назначений); очень редко (
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон ® одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон ® применялись β-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Аксамон ® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мг/мл или 15 мг/мл. В ампулах с точкой или кольцом излома из бесцветного стекла, 1 мл. 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Аксамон, 10 шт., 1 мл, 15 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения
Аксамон: инструкция по применению
Состав
| Раствор для внутримышечного и подкожного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводный) | 5 мг |
| 15 мг | |
| вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Аксамон ® — обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Аксамон ® обладает следующими фармакологическими эффектами:
— улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
— улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и других факторов;
— усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
— улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное, канцерогенное и иммунотоксическое действие. Не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика
При п/к и в/м введении быстро всасывается. Tmax в крови — 25–30 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови — 40–50%. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 — путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T1/2 препарата Аксамон ® при парентеральном введении составляет 2–3 ч. После парентерального введения 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
стенокардия, выраженная брадикардия;
механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; тиреотоксикоз; заболевания ССС; обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей. Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому ипидакрин противопоказан во время беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Способ применения и дозы
Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15–30 мг 1–3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 мес. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес.
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней; далее, при возможности, переходят на таблетированную форму.
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней; далее, при возможности, переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника
Начальная доза — 10–15 мг 1–2 раза в день в течение 1–2 нед.
Побочные действия
Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень часто (≥1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1000–1/10000 назначений); очень редко (
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон ® одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон ® применялись β-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Аксамон ® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мг/мл или 15 мг/мл. В ампулах с точкой или кольцом излома из бесцветного стекла, 1 мл. 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.