ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка (7,5 мг) содержит :
1 таблетка (15 мг) содержит :
Описание
Круглые таблетки светло-желтого цвета, с фасками, с одной стороны поверхность выпуклая с гравировкой 7,5, с другой стороны вогнутая с глубокой риской.
Круглые таблетки светло-желтого цвета, с фасками, с одной стороны поверхность выпуклая с гравировкой 15, с другой стороны вогнутая с глубокой риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика:
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Показания:
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух ангионевротического отека или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ клиренс креатинина менее 30 мл/мин а также при подтвержденной гиперкалиемии) прогрессирующие заболевания почек;
— активное желудочно-кишечное кровотечение недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
— выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
— детский возраст до 12 лет;
— редкая наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки заболевания печени); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды антикоагулянты (в т.ч. варфарин) антиагреганты селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин); заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Беременность и лактация:
Применение препарата Мелоксикам-Акрихин противопоказано во время беременности.
Известно что НПВП проникают в грудное молоко поэтому применение препарата Мелоксикам-Акрихин в период кормления грудью противопоказано.
Как препарат ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина Мелоксикам- Акрихин может оказать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем рекомендуется отмена приема препарата Мелоксикам-Акрихин.
Способ применения и дозы:
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
При остеоартрите рекомендуемая доза составляет 75 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в день.
При анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 75 мг в день (см. «Особые указания»).
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в день.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.
Дети старше 12 лет
Максимальная суточная доза у подростков (12-18 лет) составляет 025 мг/кг и не должна превышать 15 мг.
Побочные эффекты:
Ниже описаны побочные эффекты связь которых с применением препарата расценивалась как возможная.
Побочные эффекты зарегистрированные при постмаркетинговом применении связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная отмечены знаком *.
Совместное применение с лекарственными средствами угнетающими костный мозг (например метотрексат) может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита гломерулонефрита почечного медуллярного некроза нефротического синдрома.
Передозировка:
Данных о случаях связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно будут присутствовать симптомы свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость нарушения сознания тошнота рвота боли в эпигастрии желудочно-кишечное кровотечение острая почечная недостаточность изменения артериального давления остановка дыхания асистолия.
Лечение: антидот неизвестен в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Взаимодействие:
Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вазодилататоры диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин-II рецепторов также как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте приводит к его более быстрому выведению.
НПВП оказывая действие на почечные простагландины могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов) таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например производными сульфонилмочевины натеглинидом) возможны взаимодействия опосредованные CYP2C9 которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств так и мелоксикама в крови. Пациенты одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
При одновременном применении антацидов циметидина дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Особые указания:
Пациенты страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы желудочно-кишечного тракта перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек а также реакций повышенной чувствительности к препарату особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается как правило в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата.
При приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов инфаркта миокарда приступа стенокардии возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты пациенты у которых отмечается дегидратация застойная сердечная недостаточность цирроз печени нефротический синдром или острые нарушения функции почек пациенты одновременно принимающие диуретические средства ингибиторы АПФ антагонисты ангиотензин II рецепторов а также пациенты перенесшие серьезные хирургические вмешательства которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия калия и воды а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При применении препарата (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП Мелоксикам-Акрихин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов находящихся на диализе дозировка препарата не должна превышать 75 мг/сутки.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Применение мелоксикама как и других препаратов блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность поэтому не рекомендуется женщинам желающим забеременеть.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения сонливости нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 75 мг и 15 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток помещают в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 1 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять препарат по истечении срока годности.
Мелоксикам-акрихин раств. для в/м 10 мг/мл 1,5 мл 3 шт.
Доставим в одну из 2560 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Мелоксикам-акрихин раств. для в/м 10 мг/мл 1,5 мл 3 шт.
Краткое описание
Польфарма АО/Акрихин, Польша,
Показания к применению:
Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:
остеоартрите (артроз, генеративные заболевания суставов);
ревматоидном артрите;
анкилозирующем спондилите;
других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.
Состав
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м Cmax в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Показания
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Способ применения и дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.
Побочные действия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Прротивопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).
С осторожностью применять при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксиками необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к средству, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении средства, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.